Это ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина и предшественник десвенлафаксина.
Пероральное введение в один-три раза в день
выделено в грудное молоко в количествах, которые могут быть клинически значимыми (Pogliani 2019, Schoretsanitis 2018, Rumpono 2011, Newport 2009, Misri 2006, Koren 2006, Berle 2004, Ilett 2002), которая была обнаружена в плазме грудных младенцев. От леченных матерей (Rampono 211, Newport 2009, Berle 2004, Weissman 2004, Hendrick 2001, Ilett 2002 Y 1998).
Тем не менее, побочные эффекты у этих детей не были показаны. , Rumpono 2011, Newport 2009, Misri 2006, Berle 2004, Hendrick 2003 Y 2001, Ilett 2002 Y 1998).
Это может вызвать галакторею (Camkurt 2017, Ashton 2007, PAE 2004).
Плохая адаптация в эстратраторе, которая может появиться у новорожденных сразу после рождения, когда беременная женщина лечилась селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как венлафаксин или миразапин (Hale 2010), считается мягким, если у ребенка грудью (Киевита (Kieviet 2013, Lanza 2009). В случае отчета о матери, которая принимала это лекарство во время беременности, ее младенец показал улучшение симптомов из -за синдрома воздержания после грудного вскармливания (Boucher 2009, Koren 2006).
.
Различные медицинские общества и консенсус экспертов рассмотрим использование этого лекарства в безопасности во время грудного вскармливания (Hale 2019, Sriraman 2015, Rowe 2013, Berle 2011, Patil 2011, Schaer 2007, Gjerdingen 2003).
.
- АТХ код: N06AX16
- Формула: C 17 H 27 NO 2
- Код CAS: 93413-69-5
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 40 - 45 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 314 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 27 - 30 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 5.7 - 7.5 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 9.4 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 3 (Met ODV: 6 - 8.8) | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 5 (Met ODV: 11) | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. | 1.3 - 6 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.02 - 0.38 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 5.5 ( 2.7 - 10.1 ) | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Депрессия у кормящей матери Умеренный риск
