Человеческое моноклональное антитело IgG1, которое связывается с интерлейкинами 12 и 23. Оно используется для лечения тяжелого бляшечного псориаза, псориатического артрита, болезни Крона и язвенного колита. Внутривенное и подкожное введение каждые 12 недель.
Его фармакокинетические данные: очень высокая молекулярная масса - около 148600 Да и широкий объем распределения, объясняют незначительное попадание препарата в грудное молоко. (Saito 2022, Bar-Gil 2021, Klenske 2019, Matro 2018)
Никаких клинических проблем или более высокого уровня инфекций, а также проблем с плановой вакцинацией не наблюдалось у младенцев, матери которых получали этот препарат. (Saito 2022, Bar-Gil 2021, Klenske 2019, Mugheddu 2019, Matro 2018)
Благодаря своей белковой природе он инактивируется в желудочно-кишечном тракте, не всасывается (практически нулевая биодоступность при пероральном приеме), что затрудняет или препятствует переходу в плазму ребенка из потребляемого грудного молока (Lactmed, Rademaker 2018, Bragnes 2017, Götestam 2016 , Mervic 2014, Witzel 2014, Butler 2014), за исключением недоношенных детей и в ближайшем неонатальном периоде, у которых может наблюдаться более высокая кишечная абсорбция. (Sammaritano 2020)
У младенцев, матери которых получали другие аналогичные моноклональные антитела, такие как белимумаб, бевацизумаб, инфликсимаб, итуксимаб, тоцилизумаб или устекинумаб, проблем не выявлено. (Bar-Gil 2021, LaHue 2020, Saito 2020, 2019 and 2018, Klenske 2019, Mugheddu 2019, Krysko 2019, Matro 2018, Bragnes 2017, Hyrich 2014, Danve 2014)
Различные медицинские общества, авторы-эксперты и консенсус экспертов считают использование этого лекарства во время грудного вскармливания совместимым или вероятно совместимым. (Lactmed, Hale, Bar-Gil 2021, Laube 2021, Gisbert 2020, Sammaritano 2020, Lamb 2019, Picardo 2019, Mahadevan 2019, Amin 2018, Götestam 2016, McConnell 2016)
Учитывая имеющиеся убедительные доказательства пользы грудного вскармливания для развития детей и здоровья матерей, удобно оценить соотношение риска и пользы любого лечения для беременных, индивидуально консультируя каждую мать, желающую продолжать грудное вскармливание. (Koren 2013)
- АТХ код: L04AC05
- Формула: C 6482 H 10004 N 1712 O 2016 S 46
- Код CAS: 815610-63-0
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 0 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 148.600 | Да |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 0.06 - 0.16 | л/кг |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 168 - 324 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 480 (360 - 768) | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. | 0.001 - 0.027 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.0005 - 0.24 | мг/кг/сут |
