Антидепрессант SSRI с действиями и использует аналогично таковым у флуоксетина.
пероральное введение один раз в день.
Он выводится в грудном молоке в небольших количествах, хотя иногда с относительной дозой более 10% (Pogliani 2019, Schoretsanitis 2019, Weisskopf 2017, Rampono 2000, Schmidt 2000, Jensen 1997, Spigset 1997). Было показано, что уровни сыворотки у детей с грудным вскармливанием, которые лечились, не обнаруживаемые или очень низкие (Berle 2004, Heikkinen 2002, Nordeng 2001, Rumpono 2000).
Несмотря на то, что есть некоторые изолированные случаи нарушений преходящего сна, раздражительности или колики (Kronenfeld 2018, Schmidt 2000, Lee 2004), никаких краткосрочных или долгосрочных проблем не наблюдалось у большинства детей, чьи матери взяли это (не было (матерей, чьи мамы (матерей взяли это (это приняло его ( Werremeyer 2009, Berle 2004, Hendrick 2003, Rampono 2000, Jensen 1997).
Проблемы с преходящими в раннем периоде новорожденных, такие как синдром отмены лекарств среди новорожденных или недоношенных детей с высоким уровнем сыворотки в результате лечения циталопрамом матери во время беременности (Erol 2017, Kieviet 2015, Franssen 2006, Nordeng 2001 ).
Галакторея, связанная или не с гиперпролактинемией, может появиться (Türkoğlu 2016, Trenque 2011, Koch 2011, Wessels 2006, González 2001).
Несколько медицинских обществ, экспертов и консенсуса экспертов, рассмотрим использование этого лекарства безопасным или, вероятно, безопасным во время грудного вскармливания (Hale, Lactmed, Uguz 2021, Rubin 2004, Wisner 2002).
безопасные известные альтернативы могут быть предпочтительными, особенно в течение неонатального периода и в случаях недоношенности (Weisskopf 2017, Sriraman 2015, Larsen 2015, Sachs 2013, Rowe 2013, Berle 2011, Patil 2011, Davanzo 2010, Lanza 2009, ABM 2008 , Weissman 2004, Gjerdingen 2003, Nordeng 2001).
Женщины, страдающие депрессией во время беременности, нуждаются в большей поддержке грудного вскармливания из -за повышенного риска проблем с грудным вскармливанием и раннего отлучения (Grzeskowiak 2018, Leggett 2017, Gorman 2012).
- АТХ код: N06AB04
- Формула: C 20 H 21 FN 2
- Код CAS: 59729-32-7
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 80 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 324 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 80 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 12 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 9.8 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 2 - 4 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 35 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. | 1 - 3 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.024 - 0.048 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 3.6 - 18.3 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Депрессия у кормящей матери Умеренный риск
