фторхинолон с бактерицидным эффектом путем ингибирования синтеза бактериальной ДНК. Пероральное администрирование в два раза в день.
Он выводится в крошечных количествах в грудное молоко (Gardner 1992, Cover 1990, Giamarellou 1989) , намного ниже, чем доза, используемая для лечения новорожденных или детей (Van Wattum 2019, Van, Van DEN OVER 1998) . Никаких проблем, связанных с ципрофлоксацином, не наблюдалось у младенцев, чьи матери взяли его (Drobac 2005, Gardner 1992) . Уровни этих младенцев в плазме были не обнаруживаемыми или очень низкими (Gardner 1992) .
лекарства, связанные с хинолоном, использовались у новорожденных и младенцев без известных побочных эффектов (Newby 2017, Dutta 2006, Belet 2004, Drossou 2004, Chin 2001, Van Den Over 1998, Gürpinar 1997) . Связанные с хинолоном лекарства выделяются в крошечных количествах в грудное молоко, а поглощение через кишечник ребенка может быть помешана кальцием в молоке.
Единый случай псевдоэмбранутного колита был опубликован у двухмесячного младенца, чья мать принимала ципрофлоксацин (Harmon 1992) , но оба он перенес некротический энтероколит с длительной госпитализацией в Неонатальный период, и мы не знаем, что доза взяла мать, являются смешанными факторами. (Briggs 2017)
Последующее наблюдение за диареей у младенца оправдано. Если он будет назначен кормящей матери норфроксацина, офлоксацина и ципрофлоксацина, должны быть выбраны, поскольку они продемонстрировали наименьшее экскрецию в молоко. (Butler 2014)
Возможность переходного гастроэнтерита из -за изменения кишечной флоры у младенцев, чьи матери принимают антибиотики, следует учитывать. (Briggs 2017, Ito 1993)
Существуют авторы и медицинские ассоциации, которые препятствуют их использованию во время грудного вскармливания (Van der Woude 2015, Mottet 2009, WHO 2002) и другие, которые не рекомендуют избегать долгосрочных методов лечения. (Huang 2016, McConnell 2016, Kaplan 2015, Butler 2014, Huang 2014, Schulze 2014, Chen 2010, Spencer 2008, Naum 2006, Mahadevan 2006, Bar-Oz 2003, Chin 2001)
В перекрестном обзоре канадских врачей только 50% врачей прекратили лечение ципрофлоксацином во время грудного вскармливания. (Huang 2016)
Американская академия педиатрии: лекарства обычно совместимы с грудным вскармливанием. (AAP 2001)
Не существует научных данных хорошего качества, подтверждающих использование ципрофлоксацина в качестве выбора для мастита. Неоправданно продолжительное или повторяющееся использование антибиотиков вредно для здоровья.
Из -за публикации сообщений о серьезных или потенциально серьезных побочных эффектах у пациентов, получавших фторхинолоны, несколько органов здравоохранения предлагают ограничить их неизбирательное амбулаторное использование и зарезервировать их при определенных серьезных заболеваниях. (EMA 2018, FDA 2016)
- АТХ код: J01MA02
- Формула: C 17 H 18 FN 3 O 3
- Код CAS: 85721-33-1
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 50 - 85 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 331 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 20 - 40 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 1.4 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 7.1 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 0.5 - 2.3 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 4 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. | 2 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.57 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 2.3 - 3.4 | % |
Процент от терапевтической дозы для детей. Это показатель, который аналогичен относительной дозе, но применяется к лекарственным средствам, которые используются в качестве педиатрических лекарств.
Это процент дозы, полученной младенцем с грудным молоком, по отношению к обычной дозе для детей:
% от терапевтической дозы = теоретическая доза для младенцев (мг/кг/сут) х 100 / Обычная доза для детей (мг/кг/сут)
Значения менее 10% считаются безопасными | 1.4 - 2.9 | % |
