Противоопухолевый, антиметаболит и иммунодепрессант. Он мешает синтезу нуклеиновой кислоты, ингибируя метаболизм пуринов, с действиями, аналогичными серкаптопурина метаболизируется азатиоприном (Jorquera 2012, Gearry 2005).
он вводится перорально каждые 24 часа при лечении лейкемии.
Очень низкие или неопределяемые уровни в 6-TGN были обнаружены в грудном молоке (Pavlidis 2014, Kane 2004), а в плазме младенцев, грудных матерей, которые принимали азатиоприн (Zelinkova 2009, Bernard 2007, Gardiner 2006). /p>
Эксперты и научные ассоциации рассматривают использование меркаптопурина или азатиоприна (которые метаболизируются в той же активной форме, 6-тиогуанин), что и низкий риск во время грудного вскармливания (Noviani 2016, Nguyen 2016, Mottet 2016, Van der Woude 2015 и 2010, Huang 2014, Nielsen 2014, Yarur 2013, Meij 2013, Hable 2012, Ye 2012, Selinger 2012, Van Assche 2010, Gisbert 2010, Raj 2010, Christensen 2008, Mottet 2007).
Учитывая убедительные доказательства того, что существуют в отношении преимуществ грудного вскармливания для развития детей и здоровья матерей, рекомендуется оценить риск-бен-выгод любого материнского лечения, включая химиотерапию, индивидуально консультируя каждую мать, которая хочет продолжить с грудным вскармливанием (Koren 2013).
- АТХ код: L01BB03
- Формула: C 5 H 5 N 5
- Код CAS: 154-42-7
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 30 ( 14 - 46) | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 167 | Да |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 10.57 | моль/л |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 4 (metab: 9) | час |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.0012 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 0.17 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Азатиоприн Низкий риск Материнский рак Высокий риск Меркаптопурин Низкий риск
