Плод растения какао (теоброма какао) содержит метилксантины (теобромин и кофеин) и полифенолы (эпикатехин, катехин) с антиоксидантными свойствами (Langer 2011) . Теобромин является основным ксантином в какао, и существует также очень небольшое количество кофеина и кофеиновой кислоты (Caprioli 2016). 100 г темного шоколада содержит около 700 мг теобромина; 100 г молочного шоколада содержит около 200 мг. Чай, младший, Гуарана и Кола ореха содержат небольшое количество теобромина.
Теобромин представляет собой ксантин с более слабыми бронходилаторными и сердечно -сосудистыми свойствами, чем кофеин, и обладает небольшой возбуждающей активностью в центральной нервной системе. В настоящее время он не используется в медицине человека, не продается как таковая.
Теобромин и эпикатехин хорошо поглощены, переносят в плазму в очень низких концентрациях (Richelle 1999) и выводятся в грудном молоке в умеренных количествах. (Khymenets 2016, Resman 1977)
Младенец может в конечном итоге поглотить пятую из того, что употребляла мать, выраженная в миллиграммах на килограмм веса: относительная доза младенца в 20%.
Очень немногие исследования связаны с «нормальным» материнским потреблением шоколада с проблемами у младенца и имеют сомнительную методологию, чтобы специально приписать причину проблемы шоколаду. (McCreedy 2018)
ухудшающий атопический дерматит наблюдался у младенцев, чьи матери потребляли шоколад и кофе (Uenishi 2011) и повышенная частота колика у младенцев матерей, которые потребляли шоколад. (Lust 1996, Evans 1981)
Младенец менее одного месяца, чья мать потребляла значительное количество шоколада (250 г в день) во время беременности, а грудное вскармливаемое вскармливаемое вскармливаемое вскармливание. sup>
Матери грудью, которые потребляют кофе или шоколад, не экскуриентно, не имеют клинически значимых концентраций метилксантинов в грудном молоке для младенца. (Blanchard 1992)
Случайное или умеренное потребление шоколада вряд ли окажет существенное влияние на младенцев.
- АТХ код: C03BD01
- АТХ код: R03DA07
- Формула: C 7 H 8 N 4 O 2
- Код CAS: 83-67-0
Фармакокинетика:
Наименование | Значение | Ед.изм. |
---|
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. Молекулярная масса | 180 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. Связывание с белками | 30 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. ОР | 0.62 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). pKa | 9.28 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. Tmax | 2 - 3 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. T½ | 7 ± 2 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. Соотношение М/П | 0.8 ± 0.2 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 Теоретическая доза | 0.8 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) Относительная доза | 20 | % |