Сульфасалазин: при грудном вскармливании.

Безопасно. Совместимый. Минимальный риск для грудного вскармливания и ребёнка.

Пролекарство месалазина: Сульфасалазин представляет собой соединение сульфаниламида (сульфапиридина) и противовоспалительного средства (5-аминосалициловой кислоты, 5-ASA или месалазина). В толстой кишке бактерии расщепляют сульфасалазин на сульфапиридин и месалазин (Klotz, 1985). Используется при воспалительных заболеваниях кишечника и ревматоидном артрите. Пероральное и ректальное применение в 2-4 суточных дозах.

Никаких проблем не наблюдалось у младенцев, матери которых получали сульфасалазин (Ikram 2021, Correia 2010, Khan 1979), за исключением редких случаев диареи, о которых сообщалось в 80-х годах при применении сульфасалазина (Nelis 1989, Branski 1986). В обзоре 121 случая и 121 контрольной группы авторам не удалось учесть эти результаты. (Moretti, 1998) (Ikram 2021, Correia 2010, Khan 1979) Уровни в плазме крови у этих младенцев были очень низкими. (Esbjörner 1987, Berlin 1980)

Месалазин плохо всасывается в кишечнике, уровни в сыворотке крови низкие, экскреция в грудное молоко скудная (Klotz, 1993, Jenss, 1990, Christensen, 1994 и 1987, Miller, 1993, Berlin, 1980). Уровни плазмы у этих младенцев были очень низкими (Silverman 2005, Berlin 1980). Неактивный метаболит N-ацетил-5-АСК был обнаружен в небольшом количестве в молоке при относительной дозе для младенцев не выше 10%. (Silverman 2005, Jenss 1990)

Очень спорно (Sánchez 204), был ли тромбоцитоз 4-месячного младенца, мать которого постоянно лечилась месалазином, вызван месалазином или внезапным прекращением грудного вскармливания. (Barriuso 2003)

Сульфапиридин, высвобождаемый в толстой кишке, всасывается на 60% при способности связывания с белками на 90%, что является причиной низкой экскреции в грудное молоко. (Ambrosius 1987, Esbjörner 1987, Berlin 1980, Järnerot 1979, Khan 1979)

Консенсус экспертов поддерживает совместимость месалазина и/или его пролекарств при грудном вскармливании. (Sammaritano 2020 y 2014, Mahadevan 2019, 2015 y 2006, Nguyen 2016, Flint 2016, Götestam 2016, Huang 2016, McConnell 2016, Damas 2015, van der Woude 2015 y 2010, Nielsen 2014 y 2013, Schulze 2014, Hassid 2014, Yarur 2013, Selinger 2012, Makol 2011, Jain 2011, Zrour 2010, Van Assche 2010, Weber 2008, Heetun 2007, Østensen 2007 y 2006, Temprano 2005, Alstead 2002, Chin 2001, Janssen 200, Gran 1998, Connell 1996, Byron 1987)

Список основных лекарственных средств ВОЗ, 2002 г.: Избегайте, если ребенок недоношен или ему меньше 1 месяца. Следите за побочными эффектами (кровавый понос, гемолиз и желтуха) у ребенка. Избегайте младенцев с дефицитом G6PD. (WHO 2002)

Производные месалазина, не содержащие сульфапиридина, рекомендуются некоторыми авторами для применения при грудном вскармливании (см. альтернативные препараты). (Habal 2012, Mottet 2009 Y 2007)

Наименование	Значение	Ед.изм.
pKa	3.23	моль/л
Tmax	6	час
T½	7.6 (5 - 10)	час
БПП	SSZ: 15; 5ASA: 10-3	%
Молекулярная масса	398	Да
ОР	0.1	л/кг
Относительная доза	0.9 (0.3 - 2.7)	%
ПТД	0.4 - 0.8	%
Связывание с белками	99.3	%
Соотношение М/П	0.1 - 0.2	-
Теоретическая доза	0.3	мг/кг/сут