Кортикостероид с главным образом глюкокортикоидным действием и противовоспалительным действием, аналогичным по силе преднизолону.
Системное введение (пероральное, инъекционное), ингаляционное (бронхиальное, назальное), внутрисуставное, интравитреальное и местное.
Назначается при лечении ревматических и коллагеновых заболеваний, воспалительных заболеваний кишечника, дерматитов, астмы, ринита и др.
Этот комментарий касается системного, внутрисуставного и офтальмологического триамцинолона.
С момента последнего обновления мы не нашли опубликованных данных о его выделении с грудным молоком.
Внутрисуставное введение триамцинолона в запястье (Smuin, 2016) или через эпидуральную анестезию в шейной области (McGuire, 2012) вызывало временное снижение выработки молока продолжительностью от одной до четырех недель, которое в обоих случаях разрешилось путем продолжения и стимуляция грудного вскармливания.
То же самое произошло, но с меньшей продолжительностью, после внутрисуставного введения метилпреднизолона (Babwah 2013).
Хотя после введения триамцинолона, как внутриглазного (Shen 2010, Degenring 2004), так и эпидурального (Hooten 2016), период полувыведения составляет около 22-25 дней, уровни в плазме не определяются или очень низкие, не имеющие клинического значения. Пик максимальной концентрации после этих видов введения приходится на 24 часа (Hooten 2016, Shen 2010, Degenring 2004).
Эксперты сходятся во мнении, что в целом ни системные, ни ингаляционные кортикоиды не являются противопоказанием для грудного вскармливания (National Asthma Education 2004).
Низкие уровни в плазме, полученные после офтальмологического введения, предполагают очень низкий риск во время грудного вскармливания.
Кортикоиды обычно используются в педиатрии и не имеют побочных эффектов, когда они используются изолированно или при краткосрочном лечении.
Пока не будет опубликовано больше данных об этом препарате в отношении грудного вскармливания, альтернативы с более безопасным известным фармакокинетическим профилем для грудного вскармливания могут быть предпочтительными (большее связывание с белками, меньший период полувыведения и меньшая пероральная биодоступность), особенно в неонатальный период и в случае недоношенность.
При применении во время грудного вскармливания рекомендуется контролировать выработку молока.
- АТХ код: H02AB08
- АТХ код: S01BA05
- Формула: C 21 H 27 FO 6
- Код CAS: 124-94-7
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 100 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 394 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 68 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 1.4 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 13.4 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 8 - 10 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 1.5 | час |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Метилпреднизолон Низкий риск Триамцинолон - ингаляции Низкий риск Триамцинолон - местное применение Низкий риск
