Антидепрессант СИОЗС со свойствами и применением, подобными флуоксетину. Пероральное введение однократной суточной дозы.
Он выделяется с грудным молоком в неопределяемом или клинически незначительном количестве.(Schoretsanitis 2019, Pogliani 2019, Weisskopf 2017, Salazar 2016, Weissman 2004, Berle 2004, Stowe 2003 and 1997, Hendrick 2001, Dodd 2000, Kristensen 1998, Altshuler 1995)
Уровни в плазме у младенцев, матери которых принимают сертралин, обычно очень низкие или ниже предела обнаружения. (Wisner 2006, Stowe 2003 and 1997, Hendrick 2001, Dodd 2001, Epperson 2001 and 1997, Wisner 1998, Kristensen 1998, Mammen 1997, Altshuler 1995)
Никаких краткосрочных или долгосрочных клинических последствий или последствий для развития не наблюдалось. (Pogliani 2019, Stowe 2003 and 1997, Hendrick 2003 and 2001, Kristensen 1998, Mammen 1997, Altshuler 1995)
В раннем неонатальном периоде могут возникнуть преходящие проблемы, такие как синдром отмены антидепрессантов или гиперстимуляция серотонина, у доношенных или недоношенных детей, рожденных с высокими уровнями в плазме, поскольку их матери принимали сертралин во время беременности. (Müller 2013, Hale 2010)
Хотя сертралин реже, чем другие антидепрессанты, он может вызывать галакторею (Nebhinani 2013, Lesaca 1996) с (Petit 2003) или без (Trenque 2011, Sagud 2002, Gordon 1998) гиперпролактинемии. Также может быть временное снижение выработки молока, которое улучшается при хорошей гидратации. (Holland 2000)
Это, пожалуй, самый безопасный антидепрессант при грудном вскармливании.
Различные медицинские общества и консенсус экспертов считают использование этого лекарства безопасным во время грудного вскармливания. (Hale, LactMed, Uguz 2021, Molenaar 2018, Mcallister 2017, Pinheiro 2015, Sriraman 2015, Orsolini 2015, Davanzo 2014 and 2011, Rowe 2013, Berle 2011 , Patil 2011, Amir 2011, Lanza 2009, ABM 2008, Gentile 2005, Weissman 2004, Rubin 2004, Gjerdingen 2003, Wisner 2002 and 1996, Nordeng 2001)
Женщины, страдающие депрессией во время беременности, нуждаются в большей поддержке грудного вскармливания из-за повышенного риска проблем и раннего прекращения грудного вскармливания. (Grzeskowiak 2018, Leggett 2017, Venkatesh 2017, Gorman 2012)
- АТХ код: N06AB06
- Формула: C 17 H 17 Cl 2
- Код CAS: 79617-96-2
Фармакокинетика:
Наименование | Значение | Ед.изм. |
---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. БПП | 100 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. Молекулярная масса | 343 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. Связывание с белками | 98 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. ОР | 20 | л/кг |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. Tmax | 4.5 - 8.4 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. T½ | 24 - 26 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. Соотношение М/П | 0.9 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 Теоретическая доза | 0.00002 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) Относительная доза | 0.003 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Депрессия у кормящей матери Умеренный риск