Моноклональное антитело, иммуноглобулин G против CD20, состоящий из 664 аминокислот.
, указанный при лечении ревматоидного артрита, неходжкинской лимфомы, хронической лимфоцитарной лейкемии, гранулематоза с полиангитом (Wegener) и связанной с метотрексатом при тяжелом активном ревматоидном артрите. месяцы в зависимости от лечения заболевания
Он выделяется в грудном молоке в очень небольших количествах (Bragnes 2017) в соответствии с его очень высокой молекулярной массой, как это происходит с другими моноклональными антителами IgG1, такими как инфликсимаб и адалимумаб (Brannes 2017, Fritzsche 2012). Младенец, чья мать получила дозу 1 г ритуксимаба через 3 месяца, не имел побочных эффектов на 1,5 года наблюдения (Bragnes 2017). У четырех других детей не было проблем после 8-12 месяцев наблюдения (Krysko 2019).
Из -за своей белковой природы он инактивируется в желудочно -кишечном тракте, не поглощается (оральная биодоступность практически нулевая), которая препятствует или предотвращает проход к детской плазме из проглощенного грудного молока (Bragnes 2017, Götestam 2016, Butler 2014 , Pistilli 2013)), за исключением преждевременных детей и немедленного периода новорожденных, когда может быть проницаемость кишечника.
На основании своих фармакологических свойств грудное вскармливание не должно быть обескуражено при использовании Rituximab, если нет других вариантов (Krysko 2019, Whittam 2019, Götestam-Eular 2016).
Несмотря на то, что ранее не рекомендовано во время лактации (Makol 2011), особенно в течение неонатального периода и в случае недоношенности (Almas 2016, Ostensen 2009), в последнее время, различные эксперты (Krysko 2019, Bragnes 2017, Noviani 2016, Pistilli 2013) Рассмотрим безопасное или, вероятно, безопасное использование этого лекарства во время лактации.
Учитывая убедительные доказательства, которые существуют в пользу грудного вскармливания для развития детей и здоровья матерей, рекомендуется оценить риск-бен-выгод любого материнского лечения, включая химиотерапию, индивидуально консультируя каждую мать, которая хочет продолжить с грудным вскармливанием (Koren 2013).
- АТХ код: L01XC02
- Код CAS: 174722-31-7
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 0 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 143.860 | Да |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 3.1 - 4.5 | л/кг |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 528 (146 - 1.248) | час |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.000075 - 0.01455 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 0.0005 - 0.09 | % |
