преднизон - это биологически инертный кортикостероид, который метаболизируется в печени в ее активную форму, преднизолон, с главным образом глюкокортикоидным эффектом.
оральное и офтальмологическое введение.
.
Он выводится в грудном молоке в клинически незначительном количестве (Ryu 2018, Berlin 1979, Katz 1975), и никаких проблем с младенцами на грудном вскармливании, чьи матери лечились в ежедневной дозе до 10 мг в течение длительного периода времени (Константинеску 2014, Correia 2010, Moretti 2003, Muñoz 2001, Nyberg 1998, Ito 1993). При ежедневной дозе 60 мг не влияет на ущерб на младенцев на грудном вскармливании (Correia 2010).
При долгосрочной процедуре или в высоких дозах некоторые авторы рекомендуют ждать 4 часа до тех пор, пока следующая медсестра минимизирует передачу лекарственного средства в грудное молоко (Sammaritano 2020 & amp; 2014, Götestam 2016, Van der Woude 2015 & amp; 2010, Durst 2015, Huang 2014, BAE 2012, Habal 2012, Van Assche 2010, Heetun 2007).
В высоких дозах внутрисулярное лечение другими стероидными препаратами (метилпреднизолон, триамцинолон) временно затронуло производство молока (Babwah 2013, McGuire 2012).
стероиды, вводимые до доставки, могут задержать инициацию фазы II лактогенеза («молоко приходит») и уменьшить выработку молока на первой послеродовой неделе (Henderson 2008).
Стероидные препараты обычно используются для педиатрического лечения без побочных эффектов, когда редко используются и в течение коротких периодов.
Несколько медицинских обществ, экспертов и консенсуса экспертов, считая, что использование преднизона/преднизолона безопасным во время грудного вскармливания (Lactmed, Hale, Nguyen 2016, Götestam 2016, Flint 2016, Noviani 2016, Shah 2016, McConnell 2016, Bordini 2016, Huang 2016 & amp; 2014, Briggs 2015, Schaefer 2015, Van der Woude 2015 & amp; 2010, Durst 2015, Yarur 2013, Bae 2012, Hable 2012, Jain 2011, Van Assche 2010, Mottet 2009, Heetun 2007, N.Asthma 2004, Janssen 2000, Голдсмит, 1989, нужен 1985).
Американская академия педиатрии: лекарства обычно совместимы с грудным вскармливанием (AAP 2001).
Список основных лекарств: совместимы с грудным вскармливанием (WHO/Unicef 2002). /p>
офтальмологическое введение полностью совместимо с грудным вскармливанием.
- АТХ код: A07EA03
- АТХ код: H02AB07
- АТХ код: S01BA04
- Формула: C 21 H 26 O 5
- Код CAS: 53-03-2
Фармакокинетика:
Наименование | Значение | Ед.изм. |
---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. БПП | 92 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. Молекулярная масса | 358 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. Связывание с белками | 70 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. ОР | 0.4 - 1 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). pKa | 12.58 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. Tmax | 1 - 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. T½ | 3 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. Соотношение М/П | 0.25 - 0.5 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 Теоретическая доза | 0.02 - 0.09 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) Относительная доза | 2 - 4.5 | % |
Процент от терапевтической дозы для детей. Это показатель, который аналогичен относительной дозе, но применяется к лекарственным средствам, которые используются в качестве педиатрических лекарств.
Это процент дозы, полученной младенцем с грудным молоком, по отношению к обычной дозе для детей:
% от терапевтической дозы = теоретическая доза для младенцев (мг/кг/сут) х 100 / Обычная доза для детей (мг/кг/сут)
Значения менее 10% считаются безопасными ПТД | 2 - 4.5 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Преднизолон Низкий риск