Преднизолон является активной формой преднизона. Его эффекты в основном глюкокортикоидные.
Экскретируется в грудное молоко в незначительных количествах (Ryu 2018, Greenberger 1993, Ost 1985, Berlin 1979, Katz 1975, McKenzie 1975), и никаких проблем не было зарегистрировано у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, чьи матери принимали его даже в течение длительного периода времени (Moretti 2003, Muñoz 2001, Nyberg 1998, Ito 1993), ни в дозах от 40 до 60 мг в день (Izumi 2014, Gan 2012, Westermann 2012).
При длительном лечении или в высоких дозах некоторые авторы рекомендуют подождать 4 часа до следующей медсестры, чтобы свести к минимуму попадание препарата в грудное молоко (Sammaritano 2020 & 2014, Götestam 2016, Damas 2015, van der Woude 2015 & 2010, Durst 2015). , Huang 2014, Bae 2012, Habal 2012, Van Assche 2010, Heetun 2007).
В высоких дозах внутрисуставное лечение другими стероидными препаратами (метилпреднизолоном, триамцинолоном) временно влияло на выработку молока (Babwah 2013, McGuire 2012).Стероиды, вводимые перед родами, могут отсрочить начало фазы II лактогенеза («приход молока») и снизить выработку молока в первую неделю после родов (Henderson 2008).
Стероидные препараты обычно используются для педиатрического лечения без побочных эффектов при нечастом использовании и в течение коротких периодов времени.
Несколько медицинских обществ, эксперты и консенсус экспертов считают использование преднизолона/преднизолона безопасным во время грудного вскармливания (Lactmed, Hale, Nguyen 2016, Götestam 2016, Flint 2016, Noviani 2016, Shah 2016, McConnell 2016, Bordini 2016, Huang 2016 & amp; 2014, Briggs 2015, Schaefer 2015, Damas 2015, Van der Woude 2015 & amp; 2010, Durst 2015, Schulze 2014, Yarur 2013, Bae 2012, Hable 2012, Jain 2011, Van Assche 2010, Mottet 2009, Heetun 2007 , Østensen 2007, N.Astma 2004, Janssen 2000, Goldsmith 1989, Need 1985).
Американская академия педиатрии: лекарства обычно совместимы с грудным вскармливанием (AAP 2001).
Список основных лекарственных средств ВОЗ: совместимых с грудным вскармливанием (WHO / Unicef 2002). < / p>
- АТХ код: A07EA01
- АТХ код: C05AA04
- АТХ код: D07AA03
- АТХ код: H02AB06
- АТХ код: R01AD02
- АТХ код: S01BA04
- АТХ код: S02BA03
- АТХ код: S03BA02
- Формула: C 21 H 28 O 5
- Код CAS: 50-24-8
Фармакокинетика:
Наименование | Значение | Ед.изм. |
---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. БПП | 70 - 85 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. Молекулярная масса | 360 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. Связывание с белками | 90 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. ОР | 0.42 - 0.63 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). pKa | 12.59 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. Tmax | 1 - 2.6 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. T½ | 2.1 - 3.5 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. Соотношение М/П | 0.25 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 Теоретическая доза | 0.02 - 0.09 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) Относительная доза | 2 - 4.5 | % |
Процент от терапевтической дозы для детей. Это показатель, который аналогичен относительной дозе, но применяется к лекарственным средствам, которые используются в качестве педиатрических лекарств.
Это процент дозы, полученной младенцем с грудным молоком, по отношению к обычной дозе для детей:
% от терапевтической дозы = теоретическая доза для младенцев (мг/кг/сут) х 100 / Обычная доза для детей (мг/кг/сут)
Значения менее 10% считаются безопасными ПТД | 2 - 4.5 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Преднизон Низкий риск