Бензодиазепин с длительным действием с анксиолитическим эффектом. Он метаболизируется в N-Desmethyldiazepam/Nordazepam (Janbroers 1984, Pacifici 1984 Y 1977).
Указано в контроле тревоги.
пероральное введение каждые 6-8 часов.
Он выводится в грудном молоке в небольших количествах, но его метаболит, N-Desmethyldiazepam, был обнаружен в человеческом молоке в концентрациях, которые могут быть значимыми в течение трех дней после однократной дозы (Pacifici 1977).
Его фармакокинетические данные не позволяют легко точно прогнозировать возможный перевод на грудное молоко, потому что, хотя его высокий процент связывания белка и большой объем распределения предотвратит его, длительный период полураспада своего активного метаболита (Jochemsen 1984) будут облегчить это.
Он имеет очень мало библиографических ссылок и продается в нескольких странах
Случайное использование и низкие дозы бензодиазепинов совместимы с грудным вскармливанием (Kelly 2012, Rubin 2004, IQBAL 2002, Hägg 2000, McElhatton 1994, Lee 1993, Kanto 1982).
Рекомендуется выбрать бензодиазепин и минимальную эффективную дозу (Rowe 2013), особенно в период новорожденных и в случае недоношенности, поскольку они могут накапливаться у младенца во время хронического использования (SACHS 2013). /p>
Рекомендуется контролировать сонливость и адекватное кормление младенца. Риск асфиксии или внезапной смерти младенцев (ЮНИСЕФ 2018, 2017, 2014 и 2013 годы, Landa 2012, ABM 2008, ЮНИСЕФ 2006).
- АТХ код: N05BA14
- Формула: C 18 H 13 ClN 2
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | Alta - Hig | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 309 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 89 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 10.9 | л/кг |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 1.8 ± 0.1 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 15.7 .Metabolit: 65 | час |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.001-0.002. Metab:0 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 0. 6 - 1.1. Metaboli | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Нордазепам Высокий риск
