Антидепрессант SSRI с действиями и использует аналогично таковым у флуоксетина.
Одное введение один раз в день.
Он выводится в грудном молоке в клинически незначительных количествах (Pogliani 2019, Weisskopf 2017, Salazar 2016, Misri 2006 Y 2000, Stowe 2000, Ohman 1999, Begg 1999, Spigset 1996). Уровни в сыворотке у младенцев на грудном вскармливании, чьи матери находятся на пароксетине, обычно не обнаруживаются или очень низкие (Berle 2004, Hendrick 2001, Misri 2000, Begg 1999, Birnbaum 1999). НЕТ НАХОДЕНИЯ НЕ НЕИЗВЕСТНО о ЗДОРОВЬЕ И КРАТКОЕ ИЛИ ДОЛНОСТЬ ДОЛЖНОСТИ ДЕТАТЬ Младенцев (Pogliani 2019, Uguz 2019 Y 2016, Berle 2004, Merlob 2004, Hendrick 2003, Ohman 1999, Begg 1999).
Проблемы с преходящими в раннем периоде новорожденных, такие как синдром отмены лекарств среди новорожденных или недоношенных детей с высоким уровнем сыворотки в результате лечения пароксетина к матери во время беременности (Hale 2010, Knoppert 2006, Costei 2002, Stiskal 2001 , Nordeng 2001).
пароксетин, как и другие антидепрессанты, может вызвать галакторею проблемы с или без гиперпролактинемии (Mishra 2019, Kumar 2018, Trenque 2011, Chakraborty 2010, Davenport 2002, Morrison 2001, González 2000, Bonin 1997, Egberts 1997).
Несколько медицинских обществ, экспертов и консенсуса экспертов, рассмотрим использование этого лекарства безопасным или, вероятно, безопасным во время грудного вскармливания (Hale, Lactmed, Salazar 2016, Uguz 2021, 2019 Y 2016, Orsolini 2015, Sriraman 2015, Rowe 2013, Amir 2011 , Berle 2011, Patil 2011, Lanza 2009, ABM 2008, Field 2008, Gentile 2005, Weissman 2004, Rubin 2004, Gjerdingen 2003, Wisner 2002, Nordeng 2001).
Женщины, страдающие депрессией во время беременности, нуждаются в большей поддержке грудного вскармливания из -за повышенного риска проблем с грудным вскармливанием и раннего отлучения (Grzeskowiak 2018, Leggett 2017, Gorman 2012).
- АТХ код: N06AB05
- Формула: C 19 H 20 FNO 3
- Код CAS: 61869-08-7
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 100 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 366 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 93 - 95 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | > 1 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 9.8 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 6 - 10 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 15 - 33 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. | 0.06 - 1.3 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.02 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 2 - 5 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Депрессия у кормящей матери Умеренный риск
