фторхинолон с бактерицидным эффектом путем ингибирования синтеза бактериальной ДНК.
Оральное или внутривенное введение два раза в день.
Он выводится в грудном молоке в клинически незначительных количествах (Zhang 1997, Giamarellou 1989).
никаких проблем, связанных с офексацином, у детей не наблюдалось (Drobac 2005).
Структурно сходные лекарства, связанные с хинолоном, использовались у новорожденных и младенцев без известных побочных эффектов (Newby 2017, Dutta 2006, Belet 2004, Drossou 2004, Chin 2001, Van Den Over 1998, Gürpinar 1997). Он выводится в крошечных количествах в грудное молоко, а поглощение через кишечник ребенка может быть мешать кальцилу в молоке (Fleiss 1992, Neuvonen 1991).
Должен ли он быть назначен кормящей матери норфроксацина, офлоксацина и ципрофлоксацина, должны быть выбраны, поскольку они показали самое низкое экскрецию в молоко (Butler 2014).
.
Возможность переходного гастроэнтерита из -за изменения кишечной флоры у младенцев, чьи матери принимают антибиотики следует учитывать (Briggs 2017, ITO 1993).
Различные медицинские общества и консенсус экспертов рассмотрим использование этого лекарства в безопасности во время грудного вскармливания (Briggs 2017, Hale 2017 P721, NAUM 2006).
Американская академия педиатрий: лекарства обычно совместимы с грудным вскармливанием (AAP 2001). /p>
Неоправданно продолжительное или повторяющееся использование антибиотиков вредно для здоровья. Для определенных серьезных заболеваний (EMA 2018, FDA 2016, ARBEX 2010).
----------------------
Офтальмологическое использование:
Небольшая доза и плохое поглощение плазмы наиболее актуальных офтальмологических препаратов делают это Очень маловероятно, что значительные количества пройдут в грудное молоко.
- АТХ код: J01MA01
- АТХ код: S01AE01
- АТХ код: S02AA16
- Формула: C 18 H 20 FN 3 O 4
- Код CAS: 83380-47-6
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 98 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 361 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 32 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 1.4 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 6.2 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 0.5 - 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 5 - 7 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. | 1- 1.7 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.0075 - 0.36 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 0.05 - 2.7 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Левофлоксацин Умеренный риск
