Это антибиотик типа фторхинолона, который похож на ципрофлоксацин по обеим характеристикам и показаниям.
При последнем обновлении не были найдены соответствующие опубликованные данные об экскреции в грудном молоке.
До тех пор, пока не появится больше данных об этом лекарстве, предпочтительны более безопасные альтернативные лекарства, особенно в такие критические периоды.
Если необходим антибиотик типа фторхинолона, норфлоксацин, офлоксацин или ципрофлоксацин являются предпочтительными, так как они достигают самых низких уровней в плазме. При местном применении, как и в случае глазных капель, малая доза, используемая и ограниченная абсорбция в плазме, которая является общей для большинства офтальмологических препаратов, выводится в незначительном количестве в грудное молоко.
Кроме того, препараты типа хинолона применялись у новорожденных и младенцев без явных побочных эффектов (суставов, костей или нарушений зубов). Он выводится из крошечных количеств в грудное молоко.
В связи с публикацией сообщений о серьезных или потенциально серьезных побочных эффектах у пациентов, получавших фторхинолоны, некоторые органы здравоохранения предлагают ограничить их неизбирательное амбулаторное использование и оставить для некоторых серьезных заболеваний (EMA 2018, FDA 2016, Arbex 2010).
ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ:
Небольшая доза и плохое поглощение плазмой большинства местных офтальмологических препаратов делает очень маловероятным попадание значительных количеств в грудное молоко, поэтому офтальмологическое применение будет совместимо с грудным вскармливанием.
Поглощение через кишечник ребенка может быть затруднено кальцием, содержащимся в молоке. Из-за одного случая псевдомембранозного колита, который был описан, возможно, связан с проглатыванием ципрофлоксацина у недоношенных детей, ранее затронутых NEC, требуется тщательное наблюдение за диареей.Помните о риске ложных отрицательных результатов бактериальных культур у младенца, когда мать принимает антибиотики.
- АТХ код: J01MA14
- АТХ код: S01AE07
- Формула: C 21 H 24 FN 3 O 4
- Код CAS: 354812-41-2
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 91 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 438 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 50 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 1.7 - 2.7 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 5.69 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 0.5 - 4 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 11 - 16 | час |
