Метоклопрамид, замещенный бензамид, является противорвозным, указанным в профилактике и лечении тошноты и рвоты от химиотерапии, лучевой терапии или мигрени. Его использование авторизовано в педиатрии с одного года. Пероральный, IV или IM Администрация каждые 8 часов.
Он выводится в молоке в небольших количествах, намного ниже, чем рекомендуемая доза у младенцев (Pistilli 2013, Gabay 2002, Kauppila 1983, Lewis 1980) и не вызывает неблагоприятных последствий у детей (Ehrenkranz 1986, Kauppila 1981, Sousa 1975) , за исключением случайного и мягкого кишечного дискомфорта. (Zuppa 2010)
Несколько медицинских ассоциаций и экспертов считают, что использование этого лекарства безопасным во время грудного вскармливания. (Reece 2017, Hale 2017 P641, Davanzo 2014, Worthington 2013, Rowe 2013, Pistilli 2013, Amir 2011, Lee 1993)
Поскольку это антагонист дофамина, он увеличивает производство пролактина и молока, поэтому он широко используется в качестве галактагогского (Brodribb 2018, Anderson 2013, Winterfeld 2012, Muresan 2011, Marasco 2008, Gabay 2002, Emery 1996 , Nemba 1994, Ertl 1991, Gupta 1985, Gezelle 1983, Tolino 1981, Brouwers 1980, Sousa 1975) , особенно у матерей с преждевременными младенцами, допущенными к модулям новорожденных (Ingram 2012, Ehrenkranz 1986) . и в случаях ретрактации и индуцированной лактации. (Bryant 2006, Biervliet 2001, Cheales 1999, Kramer 1995, Budd 1993)
Существует мало доказательств его эффективности как галактоги у матерей у младенцев, не являющихся доплачкой, и за пределами периода новорожденных (Foong 2020, McGuire 2018) . Эффект Галактагога не был хорошо продемонстрирован в метаанализе и других лучших исследованиях (Shen 2021, Grzeskowiak 2019, Sachs 2013, Fife 2011, Sakha 2008, Hansen 2005, Lewis 1980) .
Метоклопрамид не изменяет состав молока (ERTL 1991) , ускоряет переход от колостевого к переходному молоку (De Gezelle 1983) и не изменяет секрецию Гормоны щитовидной железы. (Tolino 1981, Kauppila 1981)
Дозы от 10 мг два -три раза в день в течение 2-4 недель увеличить производство молока (Rowe 2013, Pistilli 2013, Ingram 2012, Zuppa 2010, WHO 2002, Ehrenkranz 1986, Kauppila 1985 и 1981, Guzmán 1979 ) . Некоторые авторы (Rowe 2013) предполагают медленное вывод, в течение нескольких недель, чтобы избежать потерь производства.
Это может вызвать экстрапирамидальные эффекты и депрессию (Hale 2018, Amir 2011, Marasco 2008, Quiel 1989) , особенно в высоких дозах, длительное использование (более одного месяца) и особенно, если антидепрессанты принимаются В то же время (Fisher 2002) . Домперидон имеет меньше неврологических побочных эффектов (Hale 2018) .
Лучший галактагог-это эффективное консультирование во время беременности и после родов для достижения частых грудных вскармливания по требованию с правильной техникой у самоуверенной матери. 2011, Sema 1997)
Не используйте в качестве галактагога без медицинского контроля.
- АТХ код: A03FA01
- Формула: C 14 H 22 ClN 3 O 2
- Код CAS: 364-62-5
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 75 (30 - 100) | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 300 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 30 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 3.5 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 14.49 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 1 - 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 4 - 6 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. | 0.5 - 4 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.003 - 0.024 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 0.6 - 4.7 | % |
Процент от терапевтической дозы для детей. Это показатель, который аналогичен относительной дозе, но применяется к лекарственным средствам, которые используются в качестве педиатрических лекарств.
Это процент дозы, полученной младенцем с грудным молоком, по отношению к обычной дозе для детей:
% от терапевтической дозы = теоретическая доза для младенцев (мг/кг/сут) х 100 / Обычная доза для детей (мг/кг/сут)
Значения менее 10% считаются безопасными | 0.6 - 4.7 | % |
