Антитиреоид, используемый при лечении гипертиреоза.
он выводится в грудном молоке в клинически незначительных количествах (Teller 1980, Low 1979), и у детей не наблюдалось никаких проблем, у которых его брали (Rylance 1987). Уровни этих младенцев в плазме были не обнаруживаемыми или очень низкими (Azizi 2003-2002).
Материнские дозы до 20-30 мг в день, как было показано, безопасны для младенца в краткосрочной и долгосрочной перспективе, с нормальными определениями T3, T4 и TSH и психомоторным развитием (Kobaly 2019, Alexander 2017, Serrano 2014 , Stagnaro 2011, Inoue 2009, Glatstein 2009, Marx 2008, Bartalena 2005, Mandel 2001, Aziz 2006, 2003, 2002, 2000 и 1996, Cooper 1987, Rylance 1987, Lamberg 1984).
Нет необходимости контролировать функцию щитовидной железы у детей, достаточное для контроля над адекватным физическим и психомоторным развитием (Kobaly 2019, Alexander 2017, Inoue 2009, Marx 2008, Mandel 2001).
Чтобы минимизировать воздействие на ребенка, доза метимазола следует принимать сразу после кормления (Hudzik 2016).
Учитывая риск токсичности печени от пропилтиорацила, метимазол считается предпочтительным лечением гипертиреоза, особенно во время грудного вскармливания (Karras 2009, 2010 и 2012, Azizi 2011, Serrano 2014, Hudzik 2016).
Если требуется дозы более 30 мг метимазола, можно попробовать переключение на пропилтиоурацил для контроля гипертиреоза (дозы до 450 мг/день, в то время как грудное вскармливание оказалось безопасным) или продолжение метимазола, но с клиническим и аналитическим мониторингом (T4 и TSH) младенца каждые 2 недели сначала.
Американская академия педиатрии: материнские лекарства обычно совместимы с грудным вскармливанием (AAP 2001)
- АТХ код: H03BB02
- Формула: C 4 H 6 N 2
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 95 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 114 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | < 10 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 0.6 | л/кг |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 1 - 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 3 - 6 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. | 1.3 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.006 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 1-8 | % |
Процент от терапевтической дозы для детей. Это показатель, который аналогичен относительной дозе, но применяется к лекарственным средствам, которые используются в качестве педиатрических лекарств.
Это процент дозы, полученной младенцем с грудным молоком, по отношению к обычной дозе для детей:
% от терапевтической дозы = теоретическая доза для младенцев (мг/кг/сут) х 100 / Обычная доза для детей (мг/кг/сут)
Значения менее 10% считаются безопасными | 1.5 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Карбимазол Низкий риск Материнский гипертиреоз Умеренный риск Пропилтиоурацил Низкий риск
