Это кортикостероид, который используется для лечения воспаления и иммунных реакций при самых разнообразных заболеваниях. Пероральное, внутримышечное, внутривенное, местное, офтальмологическое, внутрисуставное и интраоперационное введение.
Он выделяется с грудным молоком в незначительном количестве (Zengin 2020, Boz 2018, Gunduz 2016, Cooper 2015, Strijbos 2015), при этом не сообщалось о каких-либо проблемах у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых получали лечение в течение длительного периода времени. (Costanzo 2020, Zengin 2020, Grekas 1984)
После приема мегадоз метилпреднизолона (1 г в день) максимальная доза, которую младенец может получить с грудным молоком, составляет менее половины терапевтической дозы для младенцев и при относительной дозе менее 3% (Zengin 2020, Boz 2018, Gunduz 2016, Cooper 2015, Strijbos 2015). Если вы хотите свести к минимуму воздействие на ребенка после приема мегадозы или при длительном лечении в дозах, превышающих 40 мг/сут, можно ожидать введения препарата через 2-4 часа. (Zengin 2020, Boz 2018, Gunduz 2016, Cooper 2015, Strijbos 2015)
Внутрисуставные инъекции метилпреднизолона могут временно снизить выработку молока. (Babwah 2013)
Кортикостероиды, такие как бетаметазон, вводимые перед родами, могут задержать начало II фазы лактогенеза ("поступление молока") и снизить выработку молока в первую послеродовую неделю. (Henderson 2008)
Стероидные препараты обычно используются для педиатрического лечения без каких-либо побочных эффектов при нечастом применении и в течение коротких периодов времени.
ВОЗ СПИСОК ОСНОВНЫХ МЕДИНЕРСКИХ МЕДИНЕР (2002) Оценки его совместимы с грудным вскармливанием
- АТХ код: D07AA01
- АТХ код: H02AB04
- Формула: C 22 H 30 O 5
- Код CAS: 83-43-2
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 80 (rectal: 14) | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 375 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 77 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 1.2 - 1.5 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 12.59 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 3.5 | час |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.07 - 0.2 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 0.5 - 1.45 | % |
