Лекарство, совместимое с грудным вскармливанием в различных областях применения: местная анестезия (дерматологическая, стоматологическая), антиаритмическая и эпидуральная анестезия.
Он выделяется с грудным молоком в незначительных количествах (Galderma 2012, Giuliani 2001, Dryden 2000, Ortega 1999, Lebedevs 1993, Zeisler 1986), и у младенцев, матери которых принимали его, не наблюдалось никаких проблем. (Ortega 1999)
Существуют разногласия по поводу того, может ли нейроаксиальная аналгезия во время родов повлиять на начало и успех лактации. (Heesen 2021, см. эпидуральную аналгезию)
Как местный анестетик (дерматологический, стоматологический, офтальмологический и отологический) практически не имеет системной абсорбции (Reece 2017, Cobb 2015, Harrison 1987). Не наносите на грудь, наносить только после кормления и тщательно промойте водой перед следующим кормлением.
С прилокаином он образует эвтектическую смесь (ЭМЛА), пригодную для дерматологической анестезии. Нанесение на большие площади или перорально может вызвать метгемоглобинемию. (PDR 2014, Touma 2001, Essink 1999, Vickers 1997)
Локальная инфильтрация лидокаина и адреналина в области разреза кесарева сечения до и после разреза была связана с более ранним первым грудным вскармливанием. (Tharwat 2016, Fouladi 2013)
Производитель (Galderma 2012), несколько медицинских ассоциаций и эксперты считают, что использование этого лекарства безопасно во время грудного вскармливания. (Reece 2017, Cobb 2015, Butler 2014, Jürgens 2009, Schaefer 2007 p632, Howie 2006, Mahadevan 2006, Giuliani 2001, Tan 2001)
Американская академия педиатрии: лекарства, обычно совместимые с грудным вскармливанием. (ААП 2001)
Список основных лекарственных средств ВОЗ: совместимы с грудным вскармливанием. (ВОЗ/ЮНИСЕФ 2002)
- АТХ код: C01BB01
- АТХ код: C05AD01
- АТХ код: D04AB01
- АТХ код: N01BB02
- АТХ код: R02AD02
- АТХ код: S01HA07
- АТХ код: S02DA01
- Формула: C 14 H 22 N 2
- Код CAS: 137-58-6
Фармакокинетика:
Наименование | Значение | Ед.изм. |
---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. БПП | 35 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. Молекулярная масса | 234 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. Связывание с белками | 66 - 70 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. ОР | 1.3 - 1.5 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). pKa | 13.78 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. Tmax | 0.01 (Derm: 4-10h) | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. T½ | 1.8 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. Соотношение М/П | 0.4 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 Теоретическая доза | 0.01 - 0.12 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) Относительная доза | 0.8 - 4 | % |
Процент от терапевтической дозы для детей. Это показатель, который аналогичен относительной дозе, но применяется к лекарственным средствам, которые используются в качестве педиатрических лекарств.
Это процент дозы, полученной младенцем с грудным молоком, по отношению к обычной дозе для детей:
% от терапевтической дозы = теоретическая доза для младенцев (мг/кг/сут) х 100 / Обычная доза для детей (мг/кг/сут)
Значения менее 10% считаются безопасными ПТД | 0.8 - 4 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Местная и эпидуральная анестезия Низкий риск