Натуральная аминокислота, непосредственный предшественник дофамина и с аналогичным эффектом.
указано при лечении болезни Паркинсона, где в мозге отсутствует дофамин, где она действует как нейротрансмиттер.
, чтобы избежать периферических эффектов леводопы, став дофамином (тошнота, рвота, аритмия), леводопа связан с карбидопой или бенсеразидом, которые блокируют периферические ферменты, которые метаболизируют леводопу и позволяют леводопе достигать мозга и ино -это может быть дано в более низкой дозе.
пероральное введение от 3 до 4 раза в день.
Несмотря на то, что данные ограничены, леводопа выводится в грудном молоке в клинически незначительных количествах, в 100 раз ниже, чем доза, используемая у младенцев, которые в ней нуждаются (Thulin 1998), и у младенцев не наблюдалось никаких коротких или долгосрочных проблем. Матери взяли это (Thulin 1998).
Леводопа снижает секрецию пролактина (WHO 2002, Petraglia 1987, Nattero 1986, Linkowski 1983, Kaulhausen 1982, Rao 1982), но стимуляция сосания младенца обычно достаточна для обеспечения производства грудного молока; Фактически, мать -грудь не менее 4,5 месяцев при продолжении лечения (Thulin 1998).
Другая мать, страдающая от Паркинсона, которая была очень сложной контролем, с непрерывной внутривенной инфузией леводопы и геля карбидопы в административном введении двенадцатиперстной кишки с момента беременности, грудью в течение трех месяцев: психомоторное развитие ребенка было нормальным, но не весом ребенка, но не веса ребенка на грудь который был затронут недоеданием внутриутового (Zlotnik 2014).
Карбибипа, которая всегда связана с леводопой, ингибирует подавляющее влияние леводопы на пролактин (Camanni 1978).
Леводопа не исключает грудное вскармливание (Thulin 1998).
- АТХ код: N04BA01
- Формула: C 9 H 11 NO 4
- Код CAS: 59-92-7
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 70 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 197 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 10 - 30 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 0.9 - 1.6 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 9.06 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 0.5 - 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 1 - 1.5 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. | 0.2 - 0.3 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.05 - 0.1 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 0.3 - 0.8 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Карбидопа Умеренный риск
