дети, подвергающиеся воздействию кокаина во время беременности Задержка развития, внезапная смерть, социальные проблемы. и пренебрежение ребенком, чем непрерывное. Young 1992 )
кокаин и его метаболиты выводятся в грудном молоке ( dos santos 2017, Silveira 2016, d'avila 2015, d'Apolito 2013, Marchei 2011 , Winecker 2001, Bailey 1998, Dickson 1997, chasnoff 1987 ) . Его низкая молекулярная масса, высокая растворимость липидов и связывание с грудным молоком альбумин облегчают наблюдаемую экскрецию в грудном молоке.
младенцы также подвергаются случайному проглатыванию и пассивному вдыханию паров кокаина (трещина) . (Kharasch 1991, Heidemann 1990, Bateman 1989 )
, как сообщается, случаи раздражительности, дрожания, гипотонии, рвоты, диареи, расширенных учеников, цианоза, респираторного расстройства, тахикардии и артериальной гипертонии у младенцев, чьи матери приняли этот препарат. sup> (sachs 2013, joya 2011, chasnoff 1987 )
новорожденные и младенцы устраняют кокаин гораздо медленнее, чем взрослые (Moretti 2000) . Кокаин обнаруживается в моче младенцев до 60 часов после корма для груди.
Применение кокаина на соска матери в качестве анестезии очень опасно, так как могут возникнуть судороги, летаргия или кома. 2006, lee 1993, Chaney 1988 )
поведение злоупотребления наркотиками выведено из строя мать за соответствующий уход за ребенком и представляет жизнь и опасность для здоровья как для матери, так и для младенца. Существует повышенный риск психоза и других психических расстройств у матерей, которые употребляют такие лекарства, как кокаин.
После исключительного потребления кокаина следует наблюдать свободный период 24 часа перед возобновлением грудного вскармливания. sup> 2012)
Некоторые авторы рекомендуют продолжить грудное вскармливание, если употребление кокаина не является привычным, контролируя уровни кокаина в грудном молоке и моче младенца и контролируя клинический статус младенца. Sarqar 2005)
Обмен постели с ребенком не рекомендуется, если лекарства используются из-за повышенного риска удушья или внезапной смерти. , 2014 & amp; 2013, Landa 2012, Unicef 2006)
- АТХ код: N01BC01
- АТХ код: R02AD03
- АТХ код: S01HA01
- АТХ код: S02DA02
- Формула: C 17 H 21 NO 4
- Код CAS: 50-36-2
Фармакокинетика:
Наименование | Значение | Ед.изм. |
---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. БПП | nasal. 80; oral. 9 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. Молекулярная масса | 303 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. Связывание с белками | 91 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. ОР | 1.6 - 2.7 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). pKa | 8.85 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. Tmax | 0.9 - 1.5 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. T½ | 1 | час |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 Теоретическая доза | 0.02 - 0.07 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) Относительная доза | 1.62 | % |