Триметилксантин, стимулятор центральной нервной системы, который присутствует во многих соединениях, таких как противоотечные или обезболивающие препараты (от 50 до 100 мг на единицу) (Mitchell 1999). Он также используется для лечения первичного апноэ у недоношенных новорожденных. Он присутствует в многие инфузионные напитки (кофе, чай, мате, гуарана), какао/шоколад и другие напитки с колой или предположительно тонизирующими свойствами (Barone 1996, Fulton 1990).
Среднее содержание кофеина (González 2015, Santos 2012):
1 чашка кофе: 100 мг, 1 чашка черного чая: 80 мг, 1 чашка зеленого чая: 50 мг, 1 чашка шоколада: 5–10 мг.
1 литр колы и содовой: 100-150 мг, 1 литр напитков-энергетиков 300-800 мг.
Кофеин выделяется с грудным молоком в умеренных, но потенциально значительных количествах. (Calvaresi 2016, Stavchansky 1988, Ryu 1985, Bucher 1985, Berlin 1984, Findlay 1981, Tyrala 1979)
Умеренное потребление кофе не приводит к значительным уровням кофеина в плазме или моче младенцев и может быть неопределяемым или ниже терапевтического уровня в неонатальном периоде. (Blanchard 1992, Fulton 1990, Berlin 1984, Hildebrandt 1983, Bailey 1982, Rivera 1977)
Дозы, превышающие 300–500 мг кофеина в день, могут вызывать нервозность, раздражительность и бессонницу у младенцев (Santos 2012, Martin 2007, Clement 1989, Rustin 1989), а также снижение уровня железа в грудном молоке и анемии у младенца (Muñoz 1988). Также был связан с феноменом Рейно в сосках кормящих женщин.
Одно исследование не выявило проблем у младенцев, матери которых употребляли 500 мг кофеина ежедневно в течение 5 дней. (Ryu 1985)
Данных о рекомендуемом количестве кофеина во время лактации недостаточно. (McCreedy 2018)
Период полувыведения, составляющий несколько часов у взрослых, может быть в 10 раз больше у недоношенных детей и в неонатальном периоде, достигая взрослых значений к 3-5 месяцам жизни. (McNamara 2004, OO 1995 )
Внутривенные высокие дозы, используемые для лечения головной боли после эпидуральной анестезии в течение 2-3 дней после родов, до появления зрелого грудного молока, совместимы с грудным вскармливанием.
Период полувыведения, составляющий несколько часов у взрослых, может быть в 10 раз больше у недоношенных детей и в неонатальном периоде, достигая взрослых значений к 3-5 месяцам жизни.(McNamara 2004, OO 1995 )
Различные эксперты считают умеренное употребление кофеина во время грудного вскармливания совместимым или, вероятно, совместимым (Hale 2019, Briggs 2017, Bordini 2016, Davanzo 2014, Rowe 2013). мериканская академия педиатрии оценивает кофеин, совместимый с грудным вскармливанием. (AAP 2001)
- АТХ код: N06BC01
- Формула: C 8 H 10 N 4 O 2
- Код CAS: 58-08-2
Фармакокинетика:
Наименование | Значение | Ед.изм. |
---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. БПП | 100 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. Молекулярная масса | 194 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. Связывание с белками | 10 - 36 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. ОР | 0.6 | л/кг |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. Tmax | 0.5 - 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. T½ | 5 (3 - 7) | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. Соотношение М/П | 0.1 - 0.8 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 Теоретическая доза | 0.12 - 0.93 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) Относительная доза | 5.2 - 22.7 | % |
Процент от терапевтической дозы для детей. Это показатель, который аналогичен относительной дозе, но применяется к лекарственным средствам, которые используются в качестве педиатрических лекарств.
Это процент дозы, полученной младенцем с грудным молоком, по отношению к обычной дозе для детей:
% от терапевтической дозы = теоретическая доза для младенцев (мг/кг/сут) х 100 / Обычная доза для детей (мг/кг/сут)
Значения менее 10% считаются безопасными ПТД | 1.2 - 18.6 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Гуарана Умеренный риск Кофе Умеренный риск Мате Низкий риск Теобромин Низкий риск Чай Умеренный риск