Кофеин — триметилксантиновый стимулятор центральной нервной системы, содержащийся во многих настоях (кофе, чае, мате, гуаране), в какао/шоколаде, в напитках на основе колы и в предположительно энергетических напитках. (Mitchell 1999). Он также используется для лечения первичного апноэ у недоношенных новорожденных. Он присутствует в многие инфузионные напитки (кофе, чай, мате, гуарана), какао/шоколад и другие напитки с колой или предположительно тонизирующими свойствами (Barone 1996, Fulton 1990).
Среднее содержание кофеина (González 2015, Santos 2012):
1 чашка кофе: 100 мг, 1 чашка черного чая: 80 мг, 1 чашка зеленого чая: 50 мг, 1 чашка шоколада: 5–10 мг.
1 литр колы и содовой: 100-150 мг, 1 литр напитков-энергетиков 300-800 мг.
Кофеин выделяется с грудным молоком в умеренных, но потенциально значительных количествах. (Calvaresi 2016, Stavchansky 1988, Ryu 1985, Bucher 1985, Berlin 1984, Findlay 1981, Tyrala 1979)
Умеренное потребление кофе не приводит к значительным уровням кофеина в плазме или моче младенцев и может быть неопределяемым или ниже терапевтического уровня в неонатальном периоде. (Blanchard 1992, Fulton 1990, Berlin 1984, Hildebrandt 1983, Bailey 1982, Rivera 1977)
Дозы, превышающие 300–500 мг кофеина в день, могут вызывать нервозность, раздражительность и бессонницу у младенцев (Santos 2012, Martin 2007, Clement 1989, Rustin 1989), а также снижение уровня железа в грудном молоке и анемии у младенца (Muñoz 1988). Также был связан с феноменом Рейно в сосках кормящих женщин.
Одно исследование не выявило проблем у младенцев, матери которых употребляли 500 мг кофеина ежедневно в течение 5 дней. (Ryu 1985)
Данных о рекомендуемом количестве кофеина во время лактации недостаточно. (McCreedy 2018)
Период полувыведения, составляющий несколько часов у взрослых, может быть в 10 раз больше у недоношенных детей и в неонатальном периоде, достигая взрослых значений к 3-5 месяцам жизни. (McNamara 2004, OO 1995 )
Внутривенные высокие дозы, используемые для лечения головной боли после эпидуральной анестезии в течение 2-3 дней после родов, до появления зрелого грудного молока, совместимы с грудным вскармливанием.
Период полувыведения, составляющий несколько часов у взрослых, может быть в 10 раз больше у недоношенных детей и в неонатальном периоде, достигая взрослых значений к 3-5 месяцам жизни.(McNamara 2004, OO 1995 )
Различные эксперты считают умеренное употребление кофеина во время грудного вскармливания совместимым или, вероятно, совместимым (Hale 2019, Briggs 2017, Bordini 2016, Davanzo 2014, Rowe 2013). мериканская академия педиатрии оценивает кофеин, совместимый с грудным вскармливанием. (AAP 2001)
Фармакокинетика:
Наименование | Значение | Ед.изм. |
---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. БПП | 100 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. Молекулярная масса | 194 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. Связывание с белками | 10 - 36 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. ОР | 0.6 | л/кг |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. Tmax | 0.5 - 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. T½ | 5 (3 - 7) | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. Соотношение М/П | 0.1 - 0.8 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 Теоретическая доза | 0.15 - 2.4 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) Относительная доза | 4 - 19 | % |
Процент от терапевтической дозы для детей. Это показатель, который аналогичен относительной дозе, но применяется к лекарственным средствам, которые используются в качестве педиатрических лекарств.
Это процент дозы, полученной младенцем с грудным молоком, по отношению к обычной дозе для детей:
% от терапевтической дозы = теоретическая доза для младенцев (мг/кг/сут) х 100 / Обычная доза для детей (мг/кг/сут)
Значения менее 10% считаются безопасными ПТД | 1.5 - 48 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Гуарана Умеренный риск Кофеин Умеренный риск Мате Низкий риск Теобромин Низкий риск Чай Умеренный риск