Центрально действующий антигипертензивный и антиадренергический с гипотензионным эффектом. Он обладает седативным и анксиолитическим эффектом и усиливает влияние морфина и различных анестетиков. Вне по назначении, он используется при лечении опиоидной зависимости, в качестве диагностического теста на феохромоцитому, при донестезии и в качестве адъюванта при эпидуральной анестезии.
пероральное администрация два раза в день.
он выводится в грудном молоке в небольших количествах (Bunjes 1993, Hartikainen 1987), но это может быть значительным, поскольку это подразумевает относительную дозу около 10%.
В некоторых случаях не было никаких краткосрочных или долгосрочных проблем у младенцев, чьи матери принимали его (Bunjes 1993, Hartikainen 1987) или обнаруживаемые уровни клонидина в детской плазме (Bunjes 1993).
Новорожденный представил гипотонию, сонливость и апноэс в течение первых 10 дней жизни, пока не было прекращено грудное вскармливание, хотя он уже подвергался воздействию клонидина во время беременности через плаценту (Севрез 2014), так что, возможно, в этих случаях это будет желательно приостановить лечение, изменив его на тот, который является более совместимым, за 4-5 дней до рождения.
клонидин может увеличить секрецию пролактина (Mendhekar 2005, Mokrani 2000) и продуцировать Gynecomastia (Mendhekar 2005) или галакторея (Heim 1979).
Поскольку это может вызвать седацию и сонливость, не рекомендуется делиться кровати с ребенком, если это лекарство будет принято (UNICEF 2013, Landa 2012, ABM 2008, UNICEF 2006).
Одноразовое использование в одной дозе (например, внутрипощерная) вряд ли вызовет проблемы для новорожденного, поэтому его можно считать совместимым.
Небольшая доза и плохое поглощение плазмы наиболее актуальных офтальмологических препаратов делают маловероятным, что значительные количества будут перенесены в грудное молоко. Актуальное использование в виде глазных капель совместимо с грудным вскармливанием. В офтальмологическом введении поглощение можно свести к минимуму путем нажатия пальца на слезном канале (медиальный кантус глаза) в течение 1 минуты.
- АТХ код: C02AC01
- АТХ код: N02CX02
- АТХ код: S01EA04
- Формула: C 9 H 9 Cl 2 N 3
- Код CAS: 4205-90-7
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 65 -99 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 230 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 20 - 40 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 2.1 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 8.3 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 3 - 5 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 6 - 24 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. | 2 - 4 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.0004 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 13.3 | % |
Процент от терапевтической дозы для детей. Это показатель, который аналогичен относительной дозе, но применяется к лекарственным средствам, которые используются в качестве педиатрических лекарств.
Это процент дозы, полученной младенцем с грудным молоком, по отношению к обычной дозе для детей:
% от терапевтической дозы = теоретическая доза для младенцев (мг/кг/сут) х 100 / Обычная доза для детей (мг/кг/сут)
Значения менее 10% считаются безопасными | 1.6 - 8 | % |
