Скополамин или Гиосцин - это алкалоид, который естественным образом содержится в нескольких растениях семейства пасленовых.При сходной химической структуре с Атропином проявляет антимускариновый и антихолинергический эффекты (уменьшение слюноотделения, бронхиальной, пото-желудочной секреции, тахикардии, расширение зрачков, спазмолитическое действие на кишечник и мочевыводящие пути).
Наиболее часто используемые составы содержат бутилбромурат, метибромурат и гидробромурат. Пластыри для кожи содержат очищенный скополамин.
Применяется для профилактики укачивания путешественника и лечения тошноты, посленаркозной рвоты. Также в качестве спазмолитика и лечения офтальмологических нарушений.
Используется для профилактики движений путешественника и обработки тошноты, рвоты после анестезии. Кроме того, как анти-спазмодик и лечение офтальмологических расстройств.
При последнем обновлении соответствующих опубликованных данных об экскреции в грудное молоко обнаружено не было.
Меньшие трудности с грудным вскармливанием наблюдались у новорожденных, матери которых получали скополамин во время родов, по сравнению с теми, кто получал меперидин (Hemati 2018).
Из -за низкой пероральной биодоступности (Putcha 1989), которая сводит к минимуму присутствие в плазме младенца из проглоченного материнского молока, таким образом, эксперты сходятся во мнении, что риск использования во время грудного вскармливания минимален (Hale 2019, Briggs 2017, Reece 2017, Chen 2010, Schaefer 2007).
Американская академия педиатрии: лекарства, обычно совместимые с грудным вскармливанием (AAP 2001).
Поскольку при малых дозах скополамина может возникнуть отравление с тревожными симптомами (раздражительность, делирий, покраснение кожи, сухость во рту, запор, задержка мочи), рекомендуется осторожное и умеренное применение. Избегайте использования, если ребенок младше 2 месяцев или недоношенный.
ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ:Небольшая доза и плохое всасывание большинства офтальмологических препаратов для местного применения (Lahdes, 1990) делают маловероятным попадание значительных количеств в грудное молоко.Местное применение в виде глазных капель совместимо с грудным вскармливанием.Системную абсорбцию можно минимизировать, нажимая на слезный канал (внутренний угол глазной щели) пальцем на 1-2 минуты (Bausch 2018).Препараты с антихолинергическим/антимускариновым действием могут ингибировать секрецию пролактина (Masala 1982), но стимуляции сосания грудного ребенка обычно достаточно для обеспечения выработки грудного молока (Messinis 1985). Не сообщалось о снижении выработки грудного молока при регулярном приеме антимускариновых глазных капель.
- АТХ код: A04AD01
- АТХ код: N05CM05
- АТХ код: S01FA02
- Формула: C 17 H 21 NO 4
- Код CAS: 149-64-4
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 8 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 303 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 4.4 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 1.7 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 7.75 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 0.5 - 1 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 2.9 - 10 | час |
