Диуретический препарат с действием на петле Генле нефрона. Указано при лечении отека, вторичной по отношению к сердечной недостаточности, печеночной или почечной заболеваниям и при лечении гипертонии.
Перовое или парентеральное введение один или два раза в день.
Несмотря на то, что производитель говорит, что он выводится в материнском молоке (Cinfa 2018, Sanofi 2018), по последниму обновлению, соответствующие опубликованные данные об экскреции в грудное молоко не были найдены.
Его высокая протеинсвязывающая способность и короткие действия (короткий период полураспада) делают экскрецию в грудное молоко в значительном количестве маловероятной (Kearney 2018).
Из -за низкой пероральной биодоступности, в основном в неонатальный период (Kearney 2018), поглощение от проглощенного молока считается минимальным.
Никаких проблем не наблюдалось у младенцев, чьи матери взяли фуросемид (Anderson 2018 & amp; 2016, Soussan 2014, Anderson 2003, ITO 1993).
уполномоченное использование в периоде новорожденных.
Анекдотично и плохо доказано, фуросемид использовали наряду с ограничением воды для ингибирования лактации (Cominos 1976). Фуросемид не снижает уровень пролактина (Kalk 1977).
Несколько медицинских обществ, экспертов и консенсуса экспертов, рассмотрим использование этого лекарства безопасным или, вероятно, безопасным во время грудного вскармливания (Briggs 2017, Hale 2017 P 409, Kearney 2018, Malachias 2016, Schaefer 2007 P691).
Пока не будет опубликованных данных об этом препарате в отношении грудного вскармливания, более безопасные альтернативы могут быть предпочтительными.
Долгосрочное лечение диуретическими препаратами, особенно тиазидами с долгосрочным эффектом и действием на петлю Генле, может поставить под угрозу состояние гидратации медсестринской матери. Должен внести корректировку (уменьшение) дозы на основе оценочной продукции молока и мониторинга производства молока.
- АТХ код: C03CA01
- Формула: C 12 H 11 ClN 2 O 5
- Код CAS: 54-31-9
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 44 - 71 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 331 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 99 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 0.1 - 0.2 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 4.25 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 1 - 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 0.5 - 1.5 | час |
