Это сильнодействующий глюкокортикоид, который применяют при астме, рините и полипах, а также местно при различных кожных заболеваниях.
В последнем обновлении не было найдено соответствующих данных по этому вопросу в связи с грудным вскармливанием.
Его фармакокинетические характеристики (низкая системная абсорбция, умеренно повышенная молекулярная масса, высокое связывание с белками плазмы и большой объем распределения) делают крайне маловероятным попадание значительных количеств в грудное молоко. (Chambers 2021)
Его низкая пероральная биодоступность защищает ребенка от всасывания в кишечнике.
Только длительное лечение высокими дозами флутиказона, назначаемого непосредственно в детстве, может повлиять на гипофизарно-надпочечниковую функцию и рост. (Allen 2020, Todd 2002 & 1996)
Другой аналогичный ингаляционный кортикостероид (будесонид) выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.
Несколько медицинских обществ и авторы-эксперты считают местные, системные или ингаляционные стероидные препараты безопасными или, вероятно, совместимыми с грудным вскармливанием. (Hale, LactMed, Middleton 2020, Briggs 2015, Schaefer 2015, Amir 2011, National Asthma 2004, Ellsworth 1994)
МЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ:
Всякий раз, когда требуется лечение экземы сосков или дерматита, следует использовать стероидное соединение с самой низкой активностью. Его следует наносить сразу после кормления, чтобы убедиться, что он исчез перед следующим кормлением. В противном случае сотрите крем чистой марлей. Не используйте непрерывно дольше недели. Сообщается, что произошел случай токсичности минеральных стероидов из-за постоянного использования крема на соске. (De Stefano 1983)
Кремы, гели или аналогичные продукты, содержащие парафин или минеральное масло, не следует наносить на сосок, чтобы они не всасывались младенцем (Concin 2008, Noti 2003).
- АТХ код: D07AC17
- АТХ код: R01AD08
- АТХ код: R03BA05
- Формула: C 22 H 27 F 3 O 4
- Код CAS: 90566-53-3
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | oral: 1; inhal: 6 -1 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 500 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | > 99 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 4.2 - 8.6 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 12.19 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 0.25 - 1 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 7.8 - 15.1 | час |
