Симпатомиметик с альфа-адренергической активностью. Он вызывает периферическую вазоконстрикцию и повышение артериального давления без стимулирующего действия на центральную нервную систему.
Используется в качестве противоотечного средства в препаратах для местного применения в нос в низких концентрациях вместе с другими препаратами, в препаратах для перорального применения для лечения простудных заболеваний (Nice 2000, Kanfer 1993) и в глазных каплях в концентрациях до 10% в качестве мидриатика.
Он также используется подкожно или внутримышечно при тяжелых гипотензивных состояниях и в сочетании с местными анестетиками.
С момента последнего обновления мы не нашли опубликованных данных о его выделении с грудным молоком.
Низкая доза фенилэфрина в назальных, офтальмологических и местных препаратах делает маловероятным попадание его в грудное молоко в значительных количествах. Рекомендуется надавить на слезный канал после введения глазных капель, чтобы уменьшить всасывание. Низкие концентрации в плазме были зарегистрированы через 10 минут после офтальмологического введения и практически равны нулю через один час (AEMPS 2017).
Его фармакокинетические данные: очень большой объем распределения и высокий процент связывания с белками (DrugBank online 2019) делают попадание в грудное молоко в значительных количествах маловероятным.
Его низкая пероральная биодоступность затрудняет перенос в плазму младенцев из грудного молока, за исключением недоношенных детей и раннего неонатального периода, когда может быть повышенная кишечная проницаемость.
Назальное и офтальмологическое применение разрешено у детей в возрасте до одного года (Pediamecum 2015) и применялось у недоношенных детей (White 2013).
Избегайте чрезмерного или длительного применения при приеме внутрь и используйте минимально достаточную дозу. Аналогичная молекула, псевдоэфедрин, может вызывать снижение выработки молока (Aljazaf 2003).
Некоторые авторы считают противоотечные препараты, вводимые перорально и интраназально, второстепенными лекарственными средствами, которых следует избегать в целом, не только во время грудного вскармливания, поскольку они подвергают пациенток серьезным рискам (сердечно-сосудистым, неврологическим и кишечным) при лечении доброкачественных заболеваний, таких как заложенность носа. обструкция, которая обычно благоприятно развивается в течение нескольких дней без медикаментозного лечения (Prescrire 2018).
- АТХ код: C01CA06
- АТХ код: R01AA04
- АТХ код: y
- АТХ код: R01AB01
- АТХ код: S01FB01
- АТХ код: y
- АТХ код: S01GA05
- Формула: C 9 H 13 NO 2
- Код CAS: 59-42-7
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 38 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 204 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 95 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 2.6 - 7.8 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 8.8 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 0.2 - 1 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 2 - 3.4 | час |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Псевдоэфедрин Умеренный риск
