Синтетический эстроген, который имеет аналогичное действие, что и эстрадиол. Используется в сочетании с прогестогенами для контрацепции. Ежедневное пероральное администрирование.
эстроген , а связанные препараты выводятся в грудное молоко без или небольшое количество.
его фармакокинетические данные (высокий процент связывания белка и очень широкий объем распределения) Объясните незначительный или нулевой проход в грудь Молоко наблюдалось. (Betrabet 1986, Nilsson 1978)
эстрогены, отдельные или связанные с прогестогенами, использовались при лечении избыточного производства молока (Johnson 2020) и подавить лактацию (Piya 2004, Balmer 1971) , хотя с очень небольшой эффективностью. (Kaern 1967)
Существуют доказательства (хотя и противоречивые), что таблетки, содержащие эстроген, могут уменьшить выработку молока или продолжительность Грудное вскармливание, особенно если в течение первых нескольких недель после родов с ежедневной дозой, равной или более 30 микрограмм (0,03 мг) Diarios. 1984, Díaz 1983, Peralta 1983, Croxatto 1983, Guiloff 1974, Kaern 1967)
Лечение с высокими дозами эстрогенов в подростковом возрасте не влияет на более позднюю способность кормить грудью. (Jordan 2007)
-+-+-+-+-
никаких краткосрочных или долгосрочных клинических, физических или психомоторных проблем развития не наблюдалось у младенцев, у детей, чьи матери принимали комбинированные оральные контрацептивы (Nilsson 1986) , за исключением нескольких случаев, опубликованных много лет назад в переходной гинекомастии у младенцев, матерей которых принимали Объединенное пероральное противозачаточное средство с этинилэстрадиолом.
гормональные контрацептивы, как комбинированные, так и только прогестоген, не изменяют состав молока , ни в Минералы (Mg, Fe, Cu, Ca, P), ни в жирах, лактозе, белках или калориях. ( < SUP> Urzica 2013, dórea 2000, 1999 Y 1998, Costa 1992)
Ни одно исследование не обнаружило негативного влияния на производство грудного молока или увеличение веса младенца при комбинированных оральных контрацептивах (эстроген + прогестин) Началось после первых 2 или лучших 6, недель послеродового .
во время лактации прегрессии, только для лекарств, предпочтительны или в сочетании с эстрогеном для контроля над рождаемостью, но все, что с теми, кто у них с Следует использовать более низкие дозы эстрогена .
в течение первых 6 недель после родословного, незермональные методы имеют выбор. (Berens 2015, < SUP> Rowe 2013 )
- АТХ код: G03CA01
- АТХ код: L02AA03
- Формула: C 20 H 24 O 2
- Код CAS: 57-63-6
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 40 - 60 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 296 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 99 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | oral: 5 - 10; topic | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 10.33 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | oral: 1.5 ± 0.5; top | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | oral: 8 ± 5; topic | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. | 0.3 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0. 0 - 0.000045 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 0 - 0.54 | % |
