Антидепрессант СИОЗС с действиями и использованием, подобными флуоксетину. S-энантиомер циталопрама, который имеет сходную фармакокинетику с циталопрамом. Пероральное введение один раз в день.
Он выделяется с грудным молоком в небольших количествах (Weisskopf 2020 y 2017, Delaney 2018, Hackett 2006, Rampono 2006, Castberg 2006).
Было показано, что уровни в сыворотке младенцев от кормящих матерей, которые лечились, не поддавались обнаружению или были очень низкими. (Delaney 2018, Rampono 2006)
В целом не было зарегистрировано краткосрочного или долгосрочного вредного воздействия на детей, находящихся на грудном вскармливании (Hackett 2006, Gentile 2006, Rampono 2006, Castberg 2006). В медицинской литературе описаны отдельные случаи раздражительности, сонливости (Kronenfeld, 2018), неонатального некротизирующего энтероколита (Potts, 2007) или судорог (Neuman, 2014) после внутриутробного воздействия и/или политерапии, в отличие от безвредности, о которой сообщают другие.
Может появиться галакторея, связанная или не связанная с гиперпролактинемией. (McGrane 2019, Pathania 2018, Suthar 2018, Kaba 2017, Shim 2009, Gulsun 2007)
Несколько медицинских обществ, эксперты и эксперты считают использование этого лекарства безопасным или, вероятно, безопасным во время грудного вскармливания. (Hale, Lactmed, Uguz 2021, Weisskopf 2020, Davanzo 2014 y 2011, Rowe 2013, Bellantuono 2013 y 2012, Berle 2011, Amir 2011)
Более безопасные известные альтернативы могут быть предпочтительнее, особенно в неонатальный период и в случаях недоношенности. (Orsolini 2015, Sriraman 2015, Patil 2011)
Женщины, страдающие депрессией во время беременности, нуждаются в большей поддержке грудного вскармливания из-за повышенного риска проблем с грудным вскармливанием и раннего отлучения от груди. (Grzeskowiak 2018, Leggett 2017, Gorman 2012)
- АТХ код: N06AB10
- Формула: C 20 H 21 FN 2
Фармакокинетика:
Наименование | Значение | Ед.изм. |
---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. БПП | 80 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. Молекулярная масса | 414 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. Связывание с белками | 56 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. ОР | 12 - 26 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). pKa | 9.8 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. Tmax | 4 - 5 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. T½ | 30 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. Соотношение М/П | 1.7 - 2.5 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 Теоретическая доза | 0.004 - 0.01 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) Относительная доза | 1.7 - 9 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Депрессия у кормящей матери Умеренный риск