Макролид антибактериальный.
Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. (Zhang 1997, Matsuda 1984)
Обычно используется для педиатрического лечения маленьких детей; он очень хорошо переносится младенцами. (Ng 2009)
Раннее прямое воздействие эритромицина в течение первого месяца было связано с появлением гипертрофического стеноза привратника (Almaramhy 2019, Lund 2014, Maheshwai 2007, Prescrire 2001), но вопрос о том, передается ли он также через грудное молоко, остается спорным, и некоторые авторы находят это ( Sorensen 2003, Stang 1986), но не другие (Abdellatif 2019, Almaramhy 2019, Goldstein 2009, Ito 1991). Избегание его использования в первый месяц после родов было бы осторожной мерой.
ПОСЛЕ ПЕРВОГО МЕСЯЦА ЭРИТРОМИЦИН СОВМЕСТИМ С ГРУДНЫМ ВСКАРМЛИВАНИЕМ.
Хотя и редко, следует принимать во внимание возможность преходящего гастроэнтерита из-за изменения кишечной флоры у младенцев, матери которых принимают антибиотики. (Ito 1993)
Небольшие дозы, используемые для лечения дерматологических и офтальмологических заболеваний, в сочетании с очень низким уровнем в плазме крови матери делают маловероятным существенное выделение в грудное молоко.
МЕСТНО ИСПОЛЬЗУЕМЫЙ ЭРИТРОМИЦИН БЕЗОПАСЕН ПРИ ГРУДНОМ ВСКАРМЛИВАНИИ.
Авторы-эксперты считают использование этого препарата совместимым во время грудного вскармливания (Hale, LactMed, Briggs 2015, Butler 2014, Kong 2013, ASGE 2012, Bar-Oz 2003, Chin 2001, Fulton 1992). Американская академия педиатрии: лекарства, обычно совместимые с грудным вскармливанием. (ААП 2001). Рекомендации для лекарственных средств в Одиннадцатом примерном перечне основных лекарственных средств ВОЗ: совместимые с грудным вскармливанием. (ВОЗ, 2002 г.)
МЕСТНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ:
Эритромицин, применяемый местно, не представляет риска во время лактации.
Небольшая доза и плохое всасывание в плазме большинства местных дерматологических (van Hoogdalem 1998) или офтальмологических препаратов делает маловероятным проникновение значительного количества препарата в грудное молоко.
Не наносите на грудь, чтобы ребенок не проглотил ее; при необходимости нанесите после одного кормления и хорошо промойте водой перед следующим.
Кремы, гели или аналогичные продукты, содержащие парафин (минеральное масло), не следует наносить на сосок, чтобы избежать их всасывания младенцем.(Concin 2008, Noti 2003)
- АТХ код: D10AF02
- АТХ код: J01FA01
- АТХ код: S01AA17
- Формула: C 37 H 67 NO 13
- Код CAS: 114-07-8
Фармакокинетика:
Наименование | Значение | Ед.изм. |
---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. БПП | 18 - 45 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. Молекулярная масса | 734 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. Связывание с белками | 93 | % |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). pKa | 13.62 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. Tmax | 1.2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. T½ | 1.5 - 2.5 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. Соотношение М/П | 0.5 - 0.9 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 Теоретическая доза | 0.18 - 0.48 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) Относительная доза | 1.5 | % |
Процент от терапевтической дозы для детей. Это показатель, который аналогичен относительной дозе, но применяется к лекарственным средствам, которые используются в качестве педиатрических лекарств.
Это процент дозы, полученной младенцем с грудным молоком, по отношению к обычной дозе для детей:
% от терапевтической дозы = теоретическая доза для младенцев (мг/кг/сут) х 100 / Обычная доза для детей (мг/кг/сут)
Значения менее 10% считаются безопасными ПТД | 1.3 - 2. 5 | % |