Антагонист Argot Alkaloid и Alpha Adrenergic Receptor с вазоконстриктором.
указано при лечении острой атаки мигрени, обычно вместе с кофеином.
пероральное введение каждые полчаса, если это необходимо, до 6 мг в день (Sandoz 2012, AEMPS 2009).
Начиная с последнего обновления, мы не нашли опубликованных данных о его экскреции в грудном молоке.
Его фармакокинетические данные (высокая молекулярная масса и высокое связывание белка в плазме) делают его маловероятным переносом в грудное молоко в значительных количествах.
Несмотря на то, что желудочно -кишечный поглощение составляет 62%, метаболизм печени делает биодоступность менее 5% (AEMPS 2009), что препятствует его переносу от грудного молока в детскую плазму, за исключением преждевременных детей и непосредственного периода новорожденных, когда может быть более высокая проницаемость кишечника.
Другие алкалоиды эргота, такие как бромокриптин, ингибирование секреции пролактина, но введение 3 мг в день эрготамина в течение первой недели послеродовой послеродовой не влияло на производство грудного молока или увеличения веса младенцев, которые не представляли проблемы (Jolivet 1978) .
Случайное использование и при достаточной минимальной дозе не будут создавать проблемы во время грудного вскармливания.
Пока не будет опубликовано более опубликованных данных об этом препарате в отношении грудного вскармливания, более безопасные альтернативы предпочтительнее (Bordini 2016, Davanzo 2014, Duong 2010, Jürgens 2009, Loder 2007, Macgregor 2007, Moretti 2000), особенно в период неонатального периода и в случаях недоношенности.
Суматриптан, который, как известно, имеет минимальный перенос в молоко (Wojnar 1996), является хорошей альтернативой в качестве лечения мигрени во время грудного вскармливания, а также более эффективна, чем комбинация эрготамина/кофеина (Worthington 2013).
- АТХ код: N02CA02
- Формула: (C 33 H 35 N 5 O 5 ) 2
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 2 (rectal: 5) | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 1.313 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 93 - 98 | % |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 9.7 - 11.6 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 0.5 - 3 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 2 - 21 | час |
