Эфедрин (Ephedrine)

Алкалоид, полученный из эфедры. Обладает симпатомиметическими свойствами с прямым и косвенным действием на адренорецепторы. Используется парентерально для лечения гипотензии, вызванной спинальной или эпидуральной анестезией из-за его периферического сосудосуживающего действия и улучшения сердечного тонуса. Используется перорально как бронхорасширяющее и назальное противозастойное средство, смешивается с препаратами от простуды, бронхита и астмы. Местное применение: местная анестезия, дерматология, стоматология и офтальмология. Незаконно используется в качестве психостимулятора и для похудения с серьезным риском для здоровья. (Van der Hoof 2002, Gruber 1998)

Со времени последнего обновления мы не нашли опубликованных данных о его экскреции с грудным молоком.

Его большой объем распределения делает маловероятным попадание его в молоко в значительных количествах.

После кесарева сечения с эпидуральной анестезией и применением эфедрина побочных эффектов у 100 новорожденных не было; время начала грудного вскармливания не затягивалось по отношению к новорожденным после кесарева сечения под общей анестезией (Havas 2013). Применение эфедрина во время родов или кесарева сечения не противопоказано при раннем начале грудного вскармливания: наряду с маловероятным выделением с грудным молоком отмечается низкое количество молозива, получаемого новорожденным в первые часы жизни.

Желательно свести к минимуму дальнейшее использование пероральных препаратов от простуды/бронхита, содержащих эфедрин, поскольку сообщалось о случаях плача, раздражительности и бессонницы у 3-месячного ребенка, мать которого принимала лекарство, содержащее d-изоэфедрин и дексбромфенирамин (Mortimer 1977).

Простые препараты (один активный ингредиент на лекарство) предпочтительнее и тем более в период грудного вскармливания. Злоупотребление в качестве психостимулятора или средства против ожирения влечет за собой серьезные риски для здоровья матери и ребенка, и его следует избегать. (Van Der Hoof 2002, Gruber 1998).

Имеются качественные доказательства того, что исключительно грудное вскармливание помогает восстановить вес до беременности раньше, чем при частичном (смешанном) вскармливании или отсутствии грудного вскармливания, и что длительное грудное вскармливание помогает сохранить эту потерю, а также потерю жира (Jayasinghe 2021, Schalla 2017, López 2016, Jarlenski 2014, Sámano 2013, Neville 2014, Hatsu 2008, Dewey 2004, 2001 y 1993, Kramer 1993)

Некоторые авторы считают пероральные и назальные деконгестанты необязательными препаратами, которых следует избегать вообще, а не только во время лактации, поскольку они подвергают пациентов серьезным рискам (сердечно-сосудистым, неврологическим и кишечным) при лечении доброкачественных изменений, таких как заложенность носа, которые обычно прогрессируют благоприятно. через несколько дней без лекарств. (Prescrire 2018)

МЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ:

Правильно применяемые препараты эфедрина для местного применения практически не обладают системной абсорбцией. (AEMPS 2008)

Избегайте нанесения на грудь, в противном случае тщательно очистите область и/или сделайте это после кормления грудью.

Эфедрин в качестве дополнения к препаратам для местной анестезии, дерматологическим, стоматологическим или офтальмологическим препаратам совместим с грудным вскармливанием. (ВОЗ, 2002)

• АТХ код: C01CA26
• АТХ код: R01AA03
• АТХ код: R01AB05
• АТХ код: R03CA02
• АТХ код: S01FB02
• Формула: C ₁₀ H ₁₅
• Код CAS: 299-42-3

Фармакокинетика:

Наименование	Значение	Ед.изм.
БПП × Биодоступность при пероральном приеме (БПП) БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени. На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко. На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму. Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. Закрыть БПП	88	%
Молекулярная масса × Молекулярная масса вещества. При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется. Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. Закрыть Молекулярная масса	165	Да
Связывание с белками × Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%). Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко. Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. Закрыть Связывание с белками	4.9 ± 0.3	%
ОР × Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения. За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. Закрыть ОР	3.1	л/кг
pKa × Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka. pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение. рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). Закрыть pKa	13.89	моль/л
Tmax × Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения. В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью. Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. Закрыть Tmax	0.25 - 1	час
T½ × T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения. Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. Закрыть T½	3 - 6	час

См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:

Эфедра    Высокий риск

Эфедрин местное применение    Низкий риск