Это антигистаминный препарат первого поколения (этаноламин) с сильным седативным действием. Дименгидринат представляет собой комбинацию дифенгидрамина и 8-хлортеофиллина в форме соли, с 55% дифенгидрамина и 45% неактивного 8-хлортеофиллина. Его активным препаратом является дифенгидрамин. Используется при укачивании. Пероральное введение 3-4 раза в день
Его большой объем распределения, возможно, объясняет наблюдаемое незначительное попадание в грудное молоко. (Rindi 1951)
Никаких проблем у младенцев, чьи матери принимали его в течение длительного времени, не наблюдалось (Kaya 2014), за исключением единичного случая седативного эффекта. (Ito 1993)
Абсорбция из проглоченного материнского молока в плазму младенца затруднена из-за низкой пероральной биодоступности.
При применении этого препарата не было выявлено ни снижения продукции молока, ни изменения высвобождения пролактина. (Butler 2014)
Как для матери, так и для младенца безопаснее использовать антигистаминные препараты с более высоким уровнем безопасности без седативного эффекта (Butler 2014), особенно если ребенок недоношенный или младше 1 месяца.
Эксперты-авторы считают применение этого препарата возможно безопасным в период лактации. (Hale, Briggs 2015, Rowe 2013, Worthington 2013, Nice 2000)
При использовании во время грудного вскармливания делайте это с максимально возможной меньшей дозой и избегайте длительного использования.
Проверьте наличие затруднений при кормлении и сонливости у младенца. Родителям, принимающим это лекарство, не рекомендуется спать вместе с младенцем. (ABM 2020 & 2008, UNICEF 2018, 2017, 2014, 2013 y 2006, Landa 2012)
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 58 - 69 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 470 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 70 - 85 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 3 - 4 | л/кг |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 2.7 - 5.3 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 1 - 5 | час |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.015 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 0.06 - 0.45 | % |
Процент от терапевтической дозы для детей. Это показатель, который аналогичен относительной дозе, но применяется к лекарственным средствам, которые используются в качестве педиатрических лекарств.
Это процент дозы, полученной младенцем с грудным молоком, по отношению к обычной дозе для детей:
% от терапевтической дозы = теоретическая доза для младенцев (мг/кг/сут) х 100 / Обычная доза для детей (мг/кг/сут)
Значения менее 10% считаются безопасными | 0.12 - 0.3 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Дифенгидрамин Низкий риск
