Эргот -алкалоидный и альфа -адренергический рецептор антагонист с вазоконстриктором, который менее эффективен, чем эрготамин.
указано при лечении острой атаки мигрени, обычно вместе с кофеином. Он также используется в ортостатической гипотонии и профилактике венозной тромбоэмболии.
подкожное, внутримышечное, интраназальное или пероральное введение каждые полчаса при необходимости, максимум до 2-3 мг в день.
Начиная с последнего обновления, мы не нашли опубликованных данных о его экскреции в грудном молоке.
Его умеренно высокая молекулярная масса и высокая связывание белка в плазме и большой объем распределения (AEMPS 2014, FDA 2008) сделают его маловероятным, он будет перенесен в грудное молоко в значительных количествах.
Его очень низкая пероральная биодоступность (AEMPS 2014, FDA 2008) препятствует его переносу от грудного молока в детскую плазму, за исключением недоношенных детей и непосредственного периода новорожденных, когда может быть проницаемость кишечника.
.
Как и другие алкалоиды эргот, он может ингибировать секрецию пролактина (Danjou 1989).
Случайное использование и при достаточной минимальной дозе не будут создавать проблемы во время грудного вскармливания.
Пока не будет опубликовано более опубликованных данных об этом препарате в отношении грудного вскармливания, более безопасные альтернативы предпочтительнее (Bordini 2016, Davanzo 2014, Duong 2010, Jürgens 2009, Loder 2007, Macgregor 2007, Moretti 2000), особенно в период неонатального периода и в случаях недоношенности.
Суматриптан, который, как известно, имеет минимальный перенос в молоко (Wojnar 1996), является хорошей альтернативой в качестве лечения мигрени во время грудного вскармливания, а также более эффективна, чем комбинация эрготамина/кофеина (Worthington 2013).
- АТХ код: N02CA01
- Формула: C 33 H 37 N 5 O 5
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 6 - 8 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 584 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 90 - 95 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 11 - 30 | л/кг |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 0.25 - 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 9 - 32 | час |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Эрготамин Тартрат Умеренный риск
