Диеногест – это прогестаген, структурно связанный с нортестостероном. Он используется при лечении эндометриоза и в сочетании с эстрогеном в качестве противозачаточного средства. Оральное введение.
В последнем обновлении опубликованных данных об экскреции в грудное молоко обнаружено не было.
Его фармакокинетические данные (высокий процент связывания с белками и широкий объем распределения) делают крайне маловероятным попадание значительных количеств в грудное молоко.
Прогестерон и другие родственные прогестиновые препараты выделяются в грудное молоко в клинически незначительном количестве (Croxatto 1987, Betrabet 1987, Nilsson 1977), и никаких проблем у младенцев, чьи матери лечились этим препаратом, не наблюдалось. (Roy 2020, Bahamondes 2013, Dutta 2013, Shaamash 2005, Bjarnadóttir 2001, Díaz 1997)
Во время лактации противозачаточные средства, содержащие только прогестин, предпочтительнее, чем те, которые сочетаются с эстрогеном и, в этом случае, с более низкой дозой эстрогена. (CDC 2016, 2013 y 2010, WHO/OMS 2015, Altshuler 2015, Berens 2015, CLM 2012)
В течение первых 4-6 недель после родов негормональные методы являются первым выбором, за ними следуют ВМС и прогестагенные имплантаты. (Berens 2015, Mwalwanda 2013, Rowe 2013, CLM 2012)
- АТХ код: G03DB08
- Формула: C 20 H 25 NO 2
- Код CAS: 65928-58-7
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 91 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 311 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 90 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 0.55 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 13.78 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 1.5 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 10 - 14 | час |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Диеногест + Этинилэстрадиол Умеренный риск Эстрадиол + Диеногест Умеренный риск
