Алкалоид производного эргота, который является ингибитором пролактина с дофаминергической активностью, что указывает на лечение пролактиномы и болезни Паркинсона.
ингибирует выработку молока путем снижения уровня пролактина (Eglash 2014). три раза в день.
Тяжелые и частые побочные эффекты, которые даже увеличены в послеродовом периоде, являются: гипертония, судороги, инсульт, инфаркт миокарда и психические расстройства (Hopp 1996, Iffy 1996, Kirsch 2001, Bernard 2015, Seekan 2015, FedRizzi 2015, Snellen 2016) и их указание на подавление лактации было поставлено под сомнение медицинскими обществами (Oladapo 2009-2012 Marcellin 2015, Sénat 2016), отозванные во многих странах (Nguyen 2015), было предложено переключение на Cabergolin меры (Wong 1985, Pronccrire Int. 2013)
Фармакокинетические данные (умеренно высокая молекулярная масса и высокая способность связывания с плазматическими белками) объясняют наблюдаемое почти нулевое экскрецию в грудном молоке (Peters 1985) или ниже предела обнаружения (& lt; 0,2 микрограммы / л).
в дополнение, Низкая пероральная биодоступность делает незначительное поглощение от грудного молока до плазмы младенца.
Успешное грудное вскармливание было описано примерно в 30 случаях галактореореи-пролактиномы-гиперпролактинемии, которые получали ежедневную дозу от 2,5 до 5 мг бромокриптина без эффектов, не отмеченных на младенцев (Canales 1981, Cheng 1996, Verma 2006). Анкет
ни побочные эффекты произошли на 14 младенцев, чьи матери получили 2,5 мг бромокриптина с 5 до 8 -го дня после рождения, чтобы лечить предполагаемую галакторею (Peters 1985).
Риск грудного вскармливания будет связан с его способностью подавлять производство молока, но не возможное влияние на младенца, который считается очень маловероятным.
Если бромокриптин в конечном итоге был введен для подавления лактации, но впоследствии мать готова возобновить грудное вскармливание, мать может сделать это немедленно, пытаясь свести к минимуму эффект лекарственного средства, часто сосая ребенка, чтобы стимулировать выработку молока.
- АТХ код: G02CB01
- АТХ код: N04BC01
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 6 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 751 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 90 - 96 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 0.87 | л/кг |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 1 - 3 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 4.5 - 20 | час |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0 | мг/кг/сут |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Материнская гиперпролактинемия Умеренный риск
