Центрально действующий антихолинергический, хронически указанный на болезнь Паркинсона и для случайного использования при синдромах Паркинсона, вызванных лекарствами, которые могут вызвать экстрапирамидные побочные эффекты (Desma 2016, AEMPS 2014, Hagen 2001). 4 раза в день.
Начиная с последнего обновления мы не нашли опубликованных данных о его экскреции в грудном молоке.
Его фармакокинетические данные (очень большой объем распределения и высокий процент связывания белка: Desma 2016, AEMPS 2014, Brocks 1999) делает его маловероятным, что он будет перенесен в грудное молоко в значительных количествах.
Его низкая пероральная биодоступность (Desma 2016, AEMPS 2014, Grimaldi 1986) препятствует переносу в детскую плазму от грудного молока, за исключением преждевременных детей и непосредственного периода новорожденных, когда может быть увеличена проницаемость кишечника.
Хотя уровни в молоке не могли быть измерены после введения бипериден, уровни в плазме у матери составляли 4,4 микрограммы/л (Kuniyoshi 1985). Предполагая, что 100% грудного молока выводится, доза, полученная младенцем, составит 0,0007 мг/кг/день, что будет означать незначительную относительную дозу от 0,4 до 1,3%.
Экспертные авторы считают, что использование этого лекарства, вероятно, безопасно во время грудного вскармливания (Schaefer 2007, p733).
Несмотря на его антихолинергические и дофаминергические эффекты, изменения уровней пролактина не наблюдались (Yisak 1993).
- АТХ код: N04AA02
- Формула: C 21 H 29
- Код CAS: 514-65-8
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 30 - 33 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 311 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 95 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 24 ± 4 | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 13.8 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 1 - 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 11 - 24 | час |
