В меру безопасный. Возможен небольшой риск. Следите за состоянием ребёнка.
Жирорастворимый статин, действие которого основано на уменьшении синтеза холестерина.
Назначается при лечении гиперхолестеринемии, первичной, семейной (гетеро- и гомозиготной) и комбинированной семейной гиперлипидемии.
Разрешено к использованию с 10 лет.
На дату последнего обновления авторы не обнаружили опубликованных данных о его экскреции с грудным молоком.
Его фармакокинетические данные (высокий процент связывания с белками, умеренно высокая молекулярная масса и очень широкий объем распределения) делают крайне маловероятным попадание значительных количеств в грудное молоко.
Низкая известная секреция в грудное молоко правастатина (Pan 1988) и розувастатина (Lwin 2018, Schutte 2013) и, предположительно, остальных статинов вряд ли изменит липидный состав грудного молока и снизит концентрацию холестерина в нем.
Из-за его низкой пероральной биодоступности он с трудом попадает в плазму младенцев из проглоченного грудного молока, за исключением недоношенных детей и раннего неонатального периода, в котором может быть более высокая кишечная проницаемость.
Матери, гомозиготные по семейной гиперхолестеринемии, принимали статины в течение 18 беременностей и 11 лактаций продолжительностью от 3 до 9 мес. У младенцев не было проблем с развитием или школьным обучением (Botha 2018).
Авторы-эксперты считают использование статинов, особенно розувастатина или правастатина, безопасным или, вероятно, совместимым или с минимальным риском во время беременности и/или лактации (Hale 2021, Botha 2018, Holmsen 2017, Amir 2011).
Другие авторы советуют отложить лечение статинами за 3 месяца до беременности и до тех пор, пока грудное вскармливание не прекратится или не станет исключительным (Shala 2020, Lawrence 2016, стр. 393).
За исключением тяжелых форм гиперхолестеринемии (Moss 2018), отсрочка медикаментозного лечения на несколько месяцев вряд ли изменит долгосрочный исход заболевания у матери. Целесообразно соблюдать гиполипидемическую диету.
Уровни холестерина обычно повышены (40%) во время беременности и кормления грудью у здоровых женщин (Lawrence 2016 p590). Холестерин в грудном молоке синтезируется в молочной железе, и его концентрация в грудном молоке колеблется от 30 мг/дл в молозиве до 10–20 мг/дл в зрелом грудном молоке (Lawrence 2016, стр. 98, 105 и 767).
Концентрация холестерина сильно повышена (до 3 раз) в молоке кормящих матерей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (Holmsen 2017, Tsang 1978). Лечение статинами в лучшем случае снизит его до нормального уровня (Holmsen 2017).
Холестерин необходим для развития мозговой ткани, миелинизации нервов, является основой многих ферментов. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, уровень холестерина в плазме выше, чем у детей, которых кормят искусственными смесями, и это защитит их от последствий гиперхолестеринемии во взрослой жизни (Lawrence 2016 p108).
Младенцы, вскармливаемые смесями-заменителями «искусственное молоко», не получают холестерина в своем рационе, так как эти продукты не содержат холестерина (Lawrence 2016, стр. 109 и 215). Количество холестерина в грудном молоке, которое останется после гипотетического снижения уровня холестерина, вызванного статинами, принимаемыми матерью, все же будет намного выше, чем количество, обеспечиваемое искусственными смесями (Holmsen 2017).
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|---|---|
| pKa | 4.33 | моль/л |
| Tmax | 2 | час |
| T½ | 14 - 30 | час |
| БПП | 12 - 30 | % |
| Молекулярная масса | 1.209 | Да |
| ОР | 5 - 8 | л/кг |
| Связывание с белками | 98 | % |
Альтернативы:
Автор: Botha TC, Pilcher GJ, Wolmarans K, Blom DJ, Raal FJ.
Statins and other lipid-lowering therapy and pregnancy outcomes in homozygous familial hypercholesterolaemia: A retrospective review of 39 pregnancies.
Atherosclerosis. 2018 Oct;277:502-507.
Автор: Moss S, Tardo D, Doyle M, Rees D.
Complex disease management of pregnant young patient with familial hypercholesterolaemia complicated by coronary artery disease and cerebrovascular disease.
Cardiovasc Revasc Med. 2018 Dec;19(8S):20-22.
Автор: Lwin EMP, Leggett C, Ritchie U, Gerber C, Song Y, Hague W, Turner S, Upton R, Garg S.
Transfer of rosuvastatin into breast milk: liquid chromatography-mass spectrometry methodology and clinical recommendations.
Drug Des Devel Ther. 2018 Oct 29;12:3645-3651.
Автор: Holmsen ST, Bakkebø T, Seferowicz M, Retterstøl K.
Statins and breastfeeding in familial hypercholesterolaemia.
Tidsskr Nor Laegeforen. 2017 May 23;137(10):686-687.
Автор: Lawrence RA, Lawrence RM.
Breastfeeding. A guide for the medical profession. Eighth Edition.
Philadelphia: Elsevier;
Автор: Schutte AE, Symington EA, du Preez JL.
Rosuvastatin is transferred into human breast milk: a case report.
Am J Med. 2013 Sep;126(9):e7-8.
Автор: Amir LH, Pirotta MV, Raval M.
Breastfeeding--evidence based guidelines for the use of medicines.
Aust Fam Physician. 2011 Sep;40(9):684-90. Review.
Автор: Kusters DM, Homsma SJ, Hutten BA, Twickler MT, Avis HJ, van der Post JA, Stroes ES.
Dilemmas in treatment of women with familial hypercholesterolaemia during pregnancy.
Neth J Med. 2010 Aug;68(1):299-303. Review.
Автор: Avis HJ, Hutten BA, Twickler MT, Kastelein JJ, van der Post JA, Stalenhoef AF, Vissers MN.
Pregnancy in women suffering from familial hypercholesterolemia: a harmful period for both mother and newborn?
Curr Opin Lipidol. 2009 Dec;20(6):484-90.
Автор: Schachter M.
Chemical, pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of statins: an update.
Fundam Clin Pharmacol.
Автор: Lennernäs H.
Clinical pharmacokinetics of atorvastatin.
Clin Pharmacokinet.
Автор: Napoli C, Glass CK, Witztum JL, Deutsch R, D'Armiento FP, Palinski W.
Influence of maternal hypercholesterolaemia during pregnancy on progression of early atherosclerotic lesions in childhood: Fate of Early Lesions in Children (FELIC) study.
Lancet. 1999 Oct 9;354(9186):1234-41.
Автор: Pan H, Fleiss P, Moore L, Glaess S, Ivashkiv E, Dollar D, Martynowicz H.
Excretion of pravastatin, an HMG CoA reductase inhibitor, in breast milk of lactating women. In: Seventeeth Annual Meeting American College of Clinical Pharmacology, Abstracts.
In: Drugs and Lactation Database (LactMed) [Internet]. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US); 2006–. 2020 Feb 17.
Автор: Tsang RC, Glueck CJ, McLain C, Russell P, Joyce T, Bove K, Mellies M, Steiner PM.
Pregnancy, parturition, and lactation in familial homozygous hypercholesterolemia.
Metabolism. 1978 Jul;27(7):823-9. No abstract available.
Автор: Campbell L, Huseman K, Krutsch K, Datta P.
Minimal Transfer of Atorvastatin and Its Metabolites in Human Milk: A Case Series.
Breastfeed Med. 2024 Sep 13.
Автор: Hale TW.
Medications & Mothers' Milk.
1991- . Springer Publishing Company. Available from https://www.halesmeds.com
Автор: FDA (U.S. Food and Drug Administration).
Statins: drug safety communication - FDA requests removal of strongest warning against using cholesterol-lowering statins during pregnancy.
None
Автор: Klevmoen M, Bogsrud MP, Retterstøl K, Svilaas T, Vesterbekkmo EK, Hovland A, Berge C, Roeters van Lennep J, Holven KB.
Loss of statin treatment years during pregnancy and breastfeeding periods in women with familial hypercholesterolemia.
Atherosclerosis. 2021 Oct;335:8-15.
Автор: Shala-Haskaj P, Krähenmann F, Schmidt D.
[CME: Familial Hypercholesterolemia - Statin Treatment during Pregnancy and Breastfeeding].
Praxis (Bern 1994). 2020 Apr;109(6):405-410.
Дисклеймер: информация не предназначена для замены профессионального суждения. Проконсультируйтесь со своим врачом. Мы не гарантируем точность или полноту информации.