Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.
Потребление аспирина было довольно надежно связано с возникновением синдрома Рейе, особенно в раннем детстве (Schrör 2007, Waldman 1982), поэтому во многих странах его применение не рекомендуется детям в возрасте до 12-16 лет (Unsworth 1987)
Он выделяется в небольших количествах с грудным молоком (Datta 2017, Athavale 2013, Bailey 1982, Findlay 1981, Erickson 1979), становясь незначительным, когда материнские дозы аспирина составляют менее 500 мг (Datta 2017).
Хотя у младенцев были обнаружены низкие уровни в плазме крови (Unsworth 1987), сообщений о синдроме Рейе, вызванном аспирином в грудном молоке, не поступало, и считается очень маловероятным, что он может возникнуть при изолированных дозах или при низких дозах, используемых в антитромботическом лечении и в целях предотвращения абортов.
Различные медицинские ассоциации и консенсус экспертов считают безопасным или, вероятно, безопасным его случайное изолированное применение или в антиагрегантных дозах во время грудного вскармливания (Datta 2017, Noviani 2016, Rowe 2013, Sachs 2013, Bates 2012, Bell 2011, Chen 2010, Bar-Oz 2003, WHO 2002, Spigset 2000).
При использовании материнских доз в обычном терапевтическом диапазоне анальгетиков, жаропонижающих и противовоспалительных средств есть три старые публикации о побочных эффектах у младенцев: очень сомнительный случай отравления салицилом в неонатальном периоде (Clark 1981), тромбоцитопения у младенца (Terragna 1967) и гемолитический криз у 23-дневного ребенка.- младенец старшего возраста, страдающий дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Harley, 1962).
Другие исследования не выявили никаких проблем у младенцев, матери которых принимали аспирин (ITO 1993).
Для использования в обычных дозах в качестве противовоспалительного, обезболивающего или жаропонижающего средства во время грудного вскармливания предпочтительны более безопасные известные альтернативы (Noviani 2016, Davanzo 2014, Bloor 2013, Sachs 2013, Worthington 2013, Risser 2009, Who 2002, Janssen 2000) .
- АТХ код: B01AC06
- АТХ код: N02BA01
- Формула: C 9 H 8 O 4
- Код CAS: 50-78-2
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 40 - 75 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 180 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 70 - 95 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 0.15 | л/кг |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 1 - 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 7 (3 - 10) | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. | 0.03 - 0.34 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 | 0.004 - 0.3 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) | 0.3 - 1.1 | % |
Процент от терапевтической дозы для детей. Это показатель, который аналогичен относительной дозе, но применяется к лекарственным средствам, которые используются в качестве педиатрических лекарств.
Это процент дозы, полученной младенцем с грудным молоком, по отношению к обычной дозе для детей:
% от терапевтической дозы = теоретическая доза для младенцев (мг/кг/сут) х 100 / Обычная доза для детей (мг/кг/сут)
Значения менее 10% считаются безопасными | 0.004 - 0.75 | % |
