Трициклические антидепрессанты и анальгетик с заметными антихолинергическими и седативными свойствами. Указывается при лечении депрессии, невропатической боли и мигрени. Он метаболизируется на nortriptyline (Weissmann 2004) . Пероральное введение в две ежедневные дозы.
он выделяется в грудное молоко в клинически незначительном количестве. (Bader 1980, Brixen 1982, Pittard 1986, Breyer 1995)
Уровни в плазме у младенца были обнаружены незамеченными. (Ericsson 1979, Bader 1980, Brixen 1982, Breyer 1995) или очень низкий. (Yoshida 1997)
Побочных эффектов не наблюдается даже в дозах матери до 150-175 мг / день (Brixen 1982, Misri 1991, Nulman 2002) < / sup>. Тем не менее, один опубликованный случай седации у 15-дневного младенца, который произошел через несколько дней после того, как ее мать проводилось всего в 10 мг амитриптилина из-за бессонницы и тревоги (Uguz 2017) . Уровни не измерялись ни в молоке, ни в плазме младенца и матери.
Амитриптилин может продуцировать галакторию с гиперпролатинемией или без него. (Suthar 2018, Coker 2010, Egberts 1997)
Следует отслеживать сонливость и адекватное кормление младенца. Поскольку это может вызвать седацию и сонливость, не рекомендуется разделять кровать (совместное сна, совместное использование кроватей) с ребенком, если это лекарство принимается, из-за повышенного риска асфиксии или внезапной младенец смерть.
До тех пор, пока более опубликованные данные не будут известны об этом препарате в отношении грудного вскармливания, известные более безопасные альтернативы предпочтительнее (Uguz 2021, Sriraman 2015, Davanzo 2011, ABM 2008) , особенно в течение неонатального периода и в периоде и в Событие недоношенности.
Женщины, страдающие депрессией во время беременности, нуждаются в большей поддержке грудного вскармливания из -за повышенного риска проблем с грудным вскармливанием и раннего отлучения. (Grzeskowiak 2018, Leggett 2017, Venkatesh 2017, Gorman 2012)
- АТХ код: N06AA09
- Формула: C 20 H 23
- Код CAS: 50-48-6
Фармакокинетика:
Наименование | Значение | Ед.изм. |
---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. БПП | 100 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. Молекулярная масса | 314 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. Связывание с белками | 95 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. ОР | 6 - 10 | л/кг |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. Tmax | 4 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. T½ | 31 - 46 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. Соотношение М/П | 1 - 1.7 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 Теоретическая доза | 0.02 | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) Относительная доза | 4 | % |
Процент от терапевтической дозы для детей. Это показатель, который аналогичен относительной дозе, но применяется к лекарственным средствам, которые используются в качестве педиатрических лекарств.
Это процент дозы, полученной младенцем с грудным молоком, по отношению к обычной дозе для детей:
% от терапевтической дозы = теоретическая доза для младенцев (мг/кг/сут) х 100 / Обычная доза для детей (мг/кг/сут)
Значения менее 10% считаются безопасными ПТД | 1.3 - 2 | % |