Симпатомиметический препарат и стимулятор центральной нервной системы, он имеет аналогичное действие и использует свой изомер декстроамфетамин. Он используется при лечении нарколепсии (WISE 2007) и дефицита внимания, синдрома с гиперактивностью (СДВГ), а также используется в качестве незаконного препарата. (OEI 2012; Bartu 2009)
он выделяется в грудном молоке, концентрируясь в 2 до 8 раз больше, чем в плазме (FDA 2017, Steiner 1984) . Эта концентрация, хотя она может быть значительной (Bartu 2009) , предполагает относительную дозу между 2% (öhman 2015) и 13,8%. (FDA 2017) < /sup>
У младенцев, чьи матери принимали амфетамин в качестве лечения нарколепсией, низкие уровни в плазме (öhman 2015) и моча (Steiner 1984) , и не наблюдалось проблем в Клиническое наблюдение за этими младенцами.
Существует мало информации о влиянии злоупотребления амфетамином на развитие и здоровье младенцев (OEI 2012, Wise 2007, Moretti 2000) , но известно, что они в большей степени подвержены социальным проблемам , домашнее насилие и более низкие показатели грудного вскармливания. (OEI 2010)
Существует противоречие по поводу возможно легкого негативного влияния амфетамина на пролактин (Petraglia 1987, Deleo 1983) , но производство молока у матерей, которые принимали его терапевтическим. )
Во время грудного вскармливания терапевтическое применение (нарколепсия, СДВГ) амфетамина можно оценить, используя максимально возможную эффективную дозу и контролирование возникновения раздражительности, бессонницы, отсутствия аппетита и потери веса.
его использование в качестве лекарства от злоупотребления полностью обескуражено. (OEI, 2012)
Чтобы минимизировать риск после последнего развлекательного использования амфетамина, желательно подождать 56 часов (5 T½, что устраняет 97% вещества) перед тем, как грудное вскармливание снова. Для других авторов достаточно, чтобы подождать 48 часов (Bartu, 2009) . Между тем, экспресс и регулярно выбросить молоко.
- АТХ код: N06BA01
- Формула: C 9 H 13
- Код CAS: 300-62-9
Фармакокинетика:
Наименование | Значение | Ед.изм. |
---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. БПП | 96 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. Молекулярная масса | 135 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. Связывание с белками | 15 - 40 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. ОР | 4 (3 - 5) | л/кг |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). pKa | ≈ 10 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. Tmax | 4 (2 - 8) | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. T½ | 10 - 11 | час |
Соотношение молоко/плазма (М/П) - это отношение концентрации данного вещества в молоке к концентрации того же вещества в плазме.
Чем ниже соотношение (<1), тем меньше концентрация в молоке. Соотношение М/П | 2 - 8 | - |
Это количество лекарственного средства в мг/кг/сут, которое может получить младенец от матери. Рассчитывается на основе опубликованной концентрации лекарственного средства в материнском молоке при предположении, что ежедневное потребление молока составляет 150 мл на килограмм массы тела.
Умножив миллиграммы вещества, содержащегося в каждом миллилитре материнского молока, на 150, рассчитывается доза препарата в мг/кг/сут, которую принимает ребенок:
Теоретическая доза (мг/кг/сут) = Концентрация в материнском молоке (мг/мл) х 150 Теоретическая доза | 0.02 (0.01 - 0.04) | мг/кг/сут |
Это процентная доля дозы препарата, принимаемого матерью, которая попадает к младенцу через материнское молоко.
Значения менее 10% считаются безопасными.
Оценивается средняя масса тела матери в 60 кг, которая используется при расчете дозы для взрослых (мг/кг/сут):
Относительная доза (%) = Теоретическая доза получаемую младенцем (мг (кг/сут) х 100 / доза матери (мг/кг/сут) Относительная доза | 2 - 14 | % |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Нарколепсия Умеренный риск