Центрально действительный и косвенный симпатомиметический подавление аппетита, аналогичный дексамфетамину, который может создавать зависимость (WHO 2003).
он использовался в лечении людей с ожирением.
он производит бессонницу, анорексию, нервозность и основные побочные эффекты, особенно сердечные эффекты (Cheung 2013). Были сообщения о психозе и галлюцинациях, а также о кетоацидозе у женщины, пострадавшей от диабета (Branis 2015).
Несмотря на то, что нет опубликованных данных о его влиянии на младенцев на грудном вскармливании, по словам производителя, он выводится в грудном молоке, что означает, что его использование во время грудного вскармливания не рекомендуется (UDS 2011).
Отсутствие опубликованных фармакологических данных затрудняет точное предсказание его возможного выведения в грудном молоке.
Пока не будет опубликованных данных об этом препарате в отношении грудного вскармливания, более безопасные альтернативы предпочтительнее, особенно в течение периода новорожденных и в случае недоношенности.
Существует риск, что он может стать наркотиком злоупотребления (ВОЗ 2003) и был отозван из продажи в Европейском Союзе в 2000 году (AEMPS 2000).
Ни одно из нынешних фармакологических методов лечения ожирения не безопасно для использования у беременных или кормящих женщин (Rodríguez 2016).
Существует хорошее качество доказательств того, что эксклюзивное грудное вскармливание помогает восстановить вес до беременности раньше, чем если бы грудное вскармливание частично (смешанное) или нет грудного вскармливания, и что длительное грудное вскар 2017, López 2016, Neville 2014, Sámano 2013, Hatsu 2008, Dewey 2004, 2001 и 1993, Kramer 1993).
- АТХ код: A08AA03
- Формула: C 13 H 19
- Код CAS: 90-84-6
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 70 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 242 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 70 | % |
Чаще вместо самой константы диссоциации константы кислотности (Ka) используют величину - показатель константы кислотности (pKa), определяется как отрицательный десятичный логарифм самой константы Ka.
pKa < 7 - соединение более кислотное, pKa > 7 - более основное соединение.
рН молока (рН = 7-7,2) немного более кислый, чем у плазмы (рН = 7,4). Следовательно, вещества с основным характером (pKa > 7) имеют тенденцию накапливаться в молоке, поскольку в этой среде они более ионизированы и “задерживаются” в молочном отделении. Слабые кислоты (pKa ≤ 7), сильно ионизированные при рН плазмы, практически не диффундируют в молоко (Л/Р<1). | 7.44 | моль/л |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 4 - 8 | час |
