Это способствует секреции инсулина поджелудочной железы, ингибируя фермент DPP-4, который ухудшает гормоны кишечника GLP-1 и GIP, участвующие в физиологической регуляции глюкозы, которые активируются питанием (EMA 2011, Baetta 2011, Scheen 2011).
вводится перорально, один раз в день.
Общие побочные эффекты - инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, желудочно -кишечные расстройства, сыпь и головные боли (EMA, 2016). Низкий риск гипогликемии в монотерапии (EMA, 2015, Scheen 2011).
дозы в 16 раз выше, чем нормально в течение 2 недель, не вызывали побочных эффектов (EMA, 2015).
С момента последнего обновления мы не обнаружили опубликованных данных о его экскреции в грудном молоке.
его фармакокинетические данные (EMA 2015, Scheen 2011): низкий молекулярный вес, низкий процент связывания с плазменными белками и очень длинными полураспадами), вероятно, он переходит в грудное молоко в концентрациях, которые могут быть значимыми.
Пока не будет опубликованных данных об этом препарате в отношении грудного вскармливания, более безопасные альтернативы могут быть предпочтительны, особенно в течение периода новорожденных и в случае недоношенности.
Диета, физические упражнения и грудное вскармливание улучшают уровень сахара в крови.
Среди антидиабетиков этой же группы саксаглиптин и вилдаглиптин будут предпочтительнее из-за их короткого периода полураспада (менее 3 часов).
- Формула: C 18 H 21 N 5 O 2
- Код CAS: 850649-61-5
Фармакокинетика:
| Наименование | Значение | Ед.изм. |
|---|
Биодоступность при пероральном приеме (БПП)
БПП - это процентное содержание вещества, которое попадает в системный кровоток после введения, всасывания и, по-видимому, первого метаболизма в печени.
На уровне матери, чем ниже биодоступность, тем ниже будет проникновение в молоко.
На уровне грудного ребенка, чем ниже биодоступность веществ, поступающих через молоко при пероральном приеме, тем ниже будет всасывание в кишечнике младенца с меньшим риском попадания в плазму.
Кишечник младенцев младше 15 дней и недоношенных детей может быть более проницаемым, чем у детей старшего возраста. | 70 - 100 | % |
Молекулярная масса вещества.
При большой молекулярной массе выделение частиц в молоко затрудняется.
Вещества с молекулярной массой менее 200 дальтон (Да) легко проходят через альвеолярный эпителий, если она превышает 500 Да, у них возникают проблемы с попаданием в молоко, а при более чем 1000 Да считается, что выделение в грудное молоко очень затруднено. | 462 | Да |
Процент связывания данного вещества с белками плазмы (низкий: менее 50%, умеренный: 50-80%, высокий: > 80%).
Чем выше связывание с белками плазмы (обычно более 80%), тем меньше вероятность попадания в молоко.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми столкнулись рецензенты, принимаются во внимание и более низкие значения связывания с белками. | 20 - 30 | % |
Для характеристики процесса распределения лекарственного вещества вводят понятие - объем распределения (ОР). Объем распределения отражает долю лекарственного вещества в организме после перорального или внутривенного введения.
За более высокими значениями ОР следует более низкая экскреция в грудное молоко из-за диффузии в интерстициальную жидкость (ОР >12 л = 0,2 л/кг) или внутрь клеток (ОР >40 Л = 0,6 л/кг), в то время как более низкие значения (< 3 л = 0,04 л/кг) означают что препарат остается в плазме и может выделяться с молоком. | 4.3 - 6 | л/кг |
Tmax или время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - это время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после введения.
В это время следует избегать грудного вскармливания ребенка. Рекомендуется принимать препарат сразу после кормления грудью.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения максимального времени. | 1 - 2 | час |
T½ или период полувыведения - это время, необходимое для снижения концентрации в плазме крови до половины ее первоначального значения, определяемого как период полувыведения.
Чем короче (несколько часов), тем быстрее достигается элиминация и безопаснее для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Для подстраховки: в отношении тех случаев расхождений, с которыми сталкиваются рецензенты, принято во внимание более высокие значения среднего времени. | 21 | час |
См. ниже информацию об этих сопутствующих препаратах:
Вилдаглиптин Умеренный риск Саксаглиптин Умеренный риск Сахарный диабет у матери Умеренный риск
